| 第 42 卷第 3 期 |  | Vol. 42 No. 3 | | 2012 年 6 月 | Jun 2012 |
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所属栏目：医药及中间体
6-取代蝶啶-2-酮衍生物的合成 |
| 杨 州，王 艰，许秀枝，张春玲，李柱来*
（福建医科大学 药学院，福建 福州 350004） |
| 摘 要：以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始原料，采用3种改进后的新方法通过氨解、溴代、环合及取代反应合成6个新的蝶啶酮衍生物。反应时间可由传统方法的5～6 h缩短至2～3 h，目标物收率由52%～63%提高至89%～93%。其结构经1H NMR、MS、IR等确认。 |
| 关键词：蝶啶；合成；表征；精细化工中间体 |
| 中图分类号：TQ254 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2012）03-0031-04 |
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| Study on the Synthesis，Characterization and Process Improvement of 6-Subsitituted Pteridinone Derivatives |
| YANG Zhou，WANG Jian，XU Xiu-zhi，ZHANG Chun-ling，LI Zhu-lai*
（College of Pharmacy，Fujian Medical University，Fuzhou 350004，China） |
| Abstract：Six novel pteridinone analogues were synthesized starting from 3-amino-pyrazine-2-carboxylic acid methyl ester by three improved methods. Comparing with the conventional method，the new routes can reduce the reaction time from 5~6 hours to 2~3 hours，and increase the yield of the target product from 52~63% to 89~93%. The compounds were characterized with 1H NMR，MS and IR spectra. |
| Key words：pteridine；synthesis；characterization |
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基金项目：福建省教育厅基金资助（JA11115），福建医科大学教授学术发展基金计划资助（JS10005）。
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作者简介：杨 州（1987-），男，湖南衡阳人，硕士研究生，研究方向：药物合成及有机合成。（E-mail：steven_8132840@163.com）
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联 系 人：李柱来，教授，研究方向：药物合成及有机化合物合成。（E-mail：lizhulai@126.com）
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收稿日期：2012-05-21
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