| 第 42 卷第 3 期 |  | Vol. 42 No. 3 | | 2012 年 6 月 | Jun 2012 |
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所属栏目：医药及中间体
非布索坦的工艺改进 |
| 韩彩霞，张相山，房艳芬
（石家庄制药集团 欧意药业有限公司研究所实验室，河北 石家庄 050051） |
| 摘 要：以4-异丁氧基-1，3-苯二甲腈为原料，经硫代甲酰化、环合、水解得目标化合物非布索坦（1）。笔者对非布索坦的合成工艺进行了改进，用硫氢化钠代替硫代乙酰胺，避免了硫代乙酰胺对中间体4-异丁氧基-1，3-苯二甲腈中2个氰基的选择性不高的缺点，使收率显著提高，总收率达42.8%。目标化合物及中间体的结构经熔点、1H NMR和ESI-MS确认。 |
| 关键词：抗痛风药；非布索坦；化学合成；工艺改进 |
| 中图分类号：R979.9 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2012）03-0039-02 |
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| Improved Synthesis of Febuxosta |
| HAN Cai-xia，ZHANG Xiang-shan，FANG Yan-fen
（Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Pharma Co.，Ltd.，Shijiazhuang 050051，China） |
| Abstract：Febuxostat was prepared in overall yield of 42.8% starting from 4-isobutyloxy-1，3-benzenedicarbonitrile via thioacetylation，cyclization and hydrolysis，and the structure was confirmed by melting point，1H NMR and ESI-MS. The improved process used sodium hydrosulfide in stead of thioacetamide，which increased the selectivity of thioacetylation of the cyano group. |
| Key words：antipodagrics；febuxostat；chemical synthesis；process improvement |
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作者简介：韩彩霞（1971-），女，河北石家庄人，工程师，研究方向：药物合成和新药研发。（E-mail：hancaixiaok@126.com）
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收稿日期：2012-04-05
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