第 42 卷第 3 期 Vol. 42 No. 3 2012 年 6 月 Jun 2012

所属栏目：医药及中间体 1-（5，6-亚甲二氧基吲哚-2-甲酰基）-4-苄基哌嗪的合成

宫瑞丰，张 辉，吴晓路，许永男＊ （沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以左旋多巴为起始原料经氧化环合得到5，6-二羟基吲哚甲酸，再将羧基酯化保护、儿茶酚保护后得到目标化合物的母核，后经酸性水解和HOBt-EDCI催化形成活性酯中间体后，与N-苄基哌嗪缩合，得到目标化合物。其结构经1H NMR和MS确证。

关键词：5，6-二羟基吲哚甲酸；儿茶酚保护；活性中间体

中图分类号：O625.64　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2012）03-0041-03

Synthesis of 1-（5，6-Methylenedioxy-indole-2-formyl）-4-benzyl Piperazine

GONG Rui-feng，ZHZNG Hui，WU Xiao-lu，XU Yong-nan* （Pharmaceutical Engineering School of Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016）

Abstract：5，6-Dihydroxy-2-indol carboxylic acid（5）was prepared from L-dopa and further transformed into 5，6-methylenedioxy-indole-2-formic acid methyl ester（3）. N-Benzyl piperazine（2）was derived from benzyl chloride and piperazine. Condensation of 5 and 3 afforded the title compound，which was identified with 1H NMR and MS spectra.

Key words：5，6-dihydroxy-2-indolcarboxylic acid；catechol protection；reactive intermediate

作者简介：宫瑞丰（1985-），男，辽宁沈阳人，硕士研究生，主要从事药物合成和有机合成的研究。

联 系 人：许永男，教授，博士生导师，主要从事药物合成的研究。（E-mail：zh19683@163.com）

收稿日期：2012-05-07