第 42 卷第 3 期 Vol. 42 No. 3 2012 年 6 月 Jun 2012

所属栏目：医药及中间体 合成2-（2-氨基-4-噻唑）-2-（甲氧羰基甲氧亚胺基）乙酸顺反异构体的研究

厉 昆1，江海波2，付凌燕1，任红阳1 （1. 浙江普洛得邦制药有限公司，浙江 东阳 322118；2. 山东普洛得邦医药有限公司，山东 潍坊 262737）

摘　要：以4-氯代-2-甲氧羰基甲氧亚胺基-3-氧代丁酸（CMOBA）为原料，通过控制反应体系的pH值，分别合成出高选择性的顺式2-（2-氨基-4-噻唑）-2-（甲氧羰基甲氧亚胺基）乙酸（简称（MICA）及反式MICA产物，用高效液相色谱、熔点和红外光谱对产物的结构和纯度进行了分析。并对形成顺、反异构体的机理进行了探讨。

关键词：pH值；顺、反异构；机理

中图分类号：TQ252.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2012）03-0052-03

Study on the Synthesis of Cis-trans Isomerism of 2-（2-Aminothiazole-4-yl）-2-（methoxy carboxyl methoxy amino）acetic Acid

LI kun1，JIANG Hai-bo2，FU Ling-yan1，REN Hong-yang1 （1. Zhejiang Apeloa Tospo Pharm. Co.，LTD.，Dongyang 322118，China；2. Shandong Apeloa Tospo Pharm. Co.，LTD.，Weifang 262737，China）

Abstract：By controlling the pH of reaction system，high selectivity of cis-MICA and trans-MICA were synthesized from 4-chloro-2-methoxy carboxyl methoxy amino -3- oxbutyric acid（CMOBA）. The structure and purity of the product were characterized by means of HPLC、MP and IR .Also，the mechanism of formation cis-trans isomerism was discussed.

Key words：pH；cis-trans isomerism；mechanism

作者简介： 厉 昆（1974-），男，浙江东阳人，工程师，主要从事医药化工中间体的研究。

收稿日期： 2012-06-1