第 42 卷第 4 期 Vol. 42 No. 4 2012 年 8 月 Aug 2012

所属栏目：专论与综述 石杉碱甲中间体2-甲氧基-6-羟基-7，8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯合成研究进展

闫燚思，毕春雨，刘晓平，胡 春* （沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：石杉碱甲是第二代高效乙酰胆碱酯酶抑制剂，是治疗早老性痴呆症的有效药物，其独特的药理特征和低毒性引起了人们的广泛关注。2-甲氧基-6-羟基-7，8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯是合成石杉碱甲的关键中间体，笔者从不同的起始原料、构建方法，综述了该中间体的合成方法研究进展。

关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂；石杉碱甲；2-甲氧基-6-羟基-7，8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯；合成

中图分类号：R914　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2012）04-0001-04

Advances in Synthesis of Methyl 6-Hydroxy-2-methoxy-7，8-dihydroquinoline-5-carboxylate，A Key Intermediate for the Synthesis of Huperzine A

YAN Yi-si，BI Chun-yu，LIU Xiao-ping，HU Chun* （School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China）

Abstract：Huperzine A has been shown to be a second-generation of powerful selective inhibitor of acetylcholinesterase，which is a privileged drug to treat Alzheimer's disease. Because of its unique pharmacological profile and low toxicity，huperzine A has been attracted widespread attention. Synthesis of methyl 6-hydroxy-2-methoxy-7，8-dihydroquinoline-5-carboxylate as a key intermediate for the synthesis of huperzine A was reviewed based on different starting materials and synthetic methods.

Key words：inhibitor of acetylcholinesterase；huperzine a；methyl 6-hydroxy-2-methoxy-7，8-dihydroquinoline-5-carboxylate；synthesis

基金项目：国家自然科学基金资助项目（21072130）。

作者简介：闫燚思（1987-），女，吉林长春人，硕士研究生，从事新药设计与合成。（E-mail：yanyuetian2010@126.com）

联 系 人：胡 春（1964-），男，江苏沭阳人，教授，从事新药设计与合成。（E-mail：chunhu@syphu.edu.cn）

收稿日期：2012-05-02