第 42 卷第 4 期 Vol. 42 No. 4 2012 年 8 月 Aug 2012

所属栏目：医药及中间体 羟基黄酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究

冀学时，王 琳，刘晓平，胡 春* （沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 10016）

摘　要：设计合成了一系列羟基黄酮类化合物，并利用熔点、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确定了其结构。以利阿唑为阳性对照药，对4个目标化合物7-羟基黄酮、6-羟基黄酮、2′-甲氧基-6-羟基黄酮和2′-氯-6-羟基黄酮的抗HL-60活性进行了研究，实验结果表明2′-甲氧基-6-羟基黄酮，2′-氯-6-羟基黄酮均有较好活性，其中以2′-甲氧基-6-羟基黄酮的活性最显著，其半数抑制剂量为7.68 μmol／L，与利阿唑活性相当。

关键词：药物化学；羟基黄酮；合成；抗肿瘤活性

中图分类号：TQ244　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2012）04-0036-04

Study on Synthesis and Anti-tumor Activity of Hydroxyflavone Compounds

I Xue-shi，WANG Lin，LIU Xiao-ping，HU Chun* （School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China）

Abstract：In order to study the influences of the position of hydroxyl and different substitution groups of hydroxyflavones on its anti-tumor activity，based on the structure-activity relationship reported，we designed and synthesized a series of hydroxyflavones and characterized with melting point，IR，H1 NMR and MS. The anti-tumor activities of four compounds in vitro were evaluated using HL-60. Results showed that 2'-methoxy-6-hydroxyl flavone and 2'-chloro-6- hydroxyl flavone exhibited potent anti-tumor activity. The anti-tumor activity of 2'-methoxy-6-hydroxyl flavone was significant with IC50 of 7.68 μm.

Key words：medicinal chemistry；hydroxyflavones；synthesis；anti-tumor activity

基金项目：国家自然科学基金资助项目（20474053）。

作者简介：冀学时（1952-），男，辽宁沈阳人，高级工程师，从事新药设计与合成。（E-mail：chem2000@163.com）

联 系 人：胡 春（1964-），男，江苏沭阳人，教授，主要从事新药设计与合成。（E-mail：chunhu@syphu.edu.cn）。

收稿日期：2012-08-20