第 42 卷第 4 期Vol. 42 No. 4
2012 年 8 月Aug 2012

所属栏目:医药及中间体

帕拉米韦制备过程中手性杂质的控制
张村子,吕丽娟,王 祎,陈 滔* (天津泰普药品科技发展有限公司,天津 300193)
摘 要:在帕拉米韦制备过程中,结合工艺中的过程控制来综合控制终产品的光学纯度是十分必要的。从引入手性中心的关键步骤入手,分析可能产生的手性杂质的结构,并通过定向合成、柱层析等方法进行了杂质的制备与纯化,同时采用HPLC、LC-MS等分析手段实现了手性杂质与光学中间体的有效分离,在关键步骤制定了严格的光学纯度控制标准,有效地控制了产品的光学纯度。
关键词:合成;帕拉米韦;手性杂质;控制
中图分类号:R914.5;R927.11  文献标识码:A  文章编号:1009-9212(2012)04-0045-04
Chiral Impurity Control in Synthesis of Peramivir
ZHANG Cun-zi,L?譈 Li-juan,WANG Yi,CHEN Tao* (Tianjin Taipu Pharmaceutical Science & Technology Development Co.,Ltd. Tianjin 300193,China)
Abstract:To effectively improve the enantio purity of peramivir during its preparation,the possible chiral impurities arised from the critical steps of the procedure were selectively synthesized and purified by column separation. The separation of the impurities from the chiral intermediates was investigated and succeeded by HPLC and LC-MS.
Key words:synthesis;peramivir;chiral impurity;control
作者简介:张村子(1983-),女,天津人,主要从事化学药物合成研究。(E-mail:zhangcz@tjipr.com)
联 系 人:陈 滔,主要从事化学药物合成研究。(E-mail:chent@tjipr.com)
收稿日期:2012-07-17