| 第 42 卷第 6 期 |  | Vol. 42 No. 6 | | 2012 年 12 月 | Dec 2012 |
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所属栏目：医药及中间体
5-对羧基苯基-10，15，20-三间羟基苯基二氢卟吩-PEG-叶酸的设计与合成 |
| 李鹏熙1，郭林峰2，李东红1*
（1. 创伤、烧伤、复合伤国家重点实验室，第三军医大学 大坪医院野战外科研究所第二研究室，重庆 400042；2. 西华师范大学 化学化工学院，四川 南充 637002） |
| 摘 要：以聚乙二醇二胺、叶酸、5-对羧基苯基-10，15，20-三间羟基苯基二氢卟吩为原料，合成了2个光敏化合物：5-对羧基苯基-10，15，20-三间羟基苯基二氢卟吩-PEG-叶酸（3a）和5-对羧基苯基-10，15，20-三间羟基苯基二氢卟吩-PEG-NHBoc（3b），其结构经UV、IR、HPLC、1H MNR和MS确认。采用L9（33）正交实验法优化目标物3a的合成条件，在n（DCC）∶n（卟吩）=2∶1、反应温度为50℃、反应时间为5 d时，3a收率最好。 |
| 关键词：光敏剂；二氢卟吩；叶酸；聚乙二醇二胺 |
| 中图分类号：0625.6 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2012）06-0022-04 |
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| Design and Synthesis of 5-（4-Carboxyphenyl）-10，15，20-tris（3-Hydroxyphenyl）chlorin-PEG-Folic Acid |
| LI Peng-xi1，GUO Lin-feng2，LI Dong-hong1*
（1. State Key Laboratory of Trauma，Burn and Combined Injury，The 2nd Department of Research Institute of Surgery，Third Military Medical University，Chongqing 400042，China；2. School of Chemistry and Chemical Engineering，China West Normal University，Nanchong 637009，China） |
| Abstract：5-（4-Carboxyphenyl）-10，15，20-tris（3-hydroxyphenyl）chlorin-PEG-Folic acid and 5-（4-carboxyphenyl）-10，15，20-tris（3-hydroxyphenyl）chlorin-PEG-NH-Boc were synthesized starting from poly（ethylene glycol）-diamine，folic acid and 5-（4-carboxyphenyl）-10，15，20-tris（3-hydroxyphenyl）chlorin. The structures of the target compounds were characterized by UV-Vis，IR，HPLC，1HNMR and MS spectra. The synthesis condition of target compound 3a was investigated by L9（33）orthogonal experiment，and found that the yield of compound 3a was the highest as the molar ratio of DCC to chlorin was 2∶1，temperature was 50℃ and reaction time was 5 d. |
| Key words：photosensitizer；chlorin；folic acid；poly（ethylene glycol）-diamine |
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基金项目：国家自然科学基金资助项目（21072227）。
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作者简介：李鹏熙（1986-），男，重庆人，硕士，主要从事靶向药物合成。（E-mail：lipengxi616@163.com）
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联 系 人：李东红（1962-），女，重庆人，博士，研究员，主要从事靶向药物研究。（E-mail：lqs_cq@yahoo.com.cn）
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收稿日期：2012-12-20
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