| 第 42 卷第 6 期 |  | Vol. 42 No. 6 | | 2012 年 12 月 | Dec 2012 |
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所属栏目：医药及中间体
4-氟-1，2-苯二胺的合成 |
| 王永珍1，2，钱鹏宇2，3，徐 明2，3，李艳阳2，谢 宁2，3，赵砚瑾2，李庶心2*
（1. 中南大学 药学院，湖南 长沙 410013；2. 军事医学科学院放射与辐射医学研究所，北京 100850；3. 江西中医学院，江西 南昌 330006） |
| 摘 要：以4-氟苯胺为起始原料，先用一锅法将氨基进行保护并进行硝化，再用9 mol／L盐酸去乙酰化保护后，选用Raney镍还原制得4-氟-1，2-苯二胺。总收率为68.6%，产品经1H NMR和MS表征。本合成工艺提高了反应收率，降低了生产成本，增加了反应的稳定性，有利于工业化生产。 |
| 关键词：4-氟-1，2-苯二胺；4-氟苯胺；Raney Ni还原；合成 |
| 中图分类号：TQ246.2 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2012）06-0026-02 |
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| Synthesis of 4-Fluorobenzene-1，2-diamine |
| WANG Yong-zhen1，2，QIAN Peng-yu2，3，XU Ming2，3，LI Yan-yang2，XIE Ning2，3，ZHAO Yan-jin2，LI Shu-xin2*
（1. Institute of Pharmacy，Central South University，Changsha 410013，China；2. Institute of Radiation and Irradiation Medicine，Academy of Military Medical Science，Beijing 100850，China；3. Department of Medicinal Chemistry，Jiang Xi University of Traditional Chinese Medicine，Nanchang 330006，China） |
| Abstract：4-Fluorobenzene-1，2-diamine was synthesized via three steps in an overall yield of 68.6% using 4-fluoroaniline as the starting material. The structure of the product was identified with 1H NMR and MS. This new process is more suitable for industrial production because of its higher yield，lower cost and higher stability. |
| Key words：4-fluorobenzene-1，2-diamine；4-fluoroaniline；Raney Ni reduction；synthesis |
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基金项目：国家科技重大专项（2012ZX09102101-013），国家自然科学基金资助项目（30772628）。
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作者简介：王永珍（1987-），女，山东临沂人，硕士研究生，研究方向：药物分子设计与合成。（E-mail：wangying5211987@126.com）
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联 系 人：李庶心，研究员，研究方向：药物分子设计与合成。（E-mail：lisx28@163.com）
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收稿日期：2012-12-01
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