| 第 42 卷第 6 期 |  | Vol. 42 No. 6 | | 2012 年 12 月 | Dec 2012 |
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所属栏目：医药及中间体
6-氨基喹啉合成研究 |
| 刘 博1，周 文1*，叶 健1，徐方方1，绍颖然1，李金维1，张绪得2
（1. 广州中医药大学第二附属医院 广东省中医药科学院，广东 广州 510006；2. 北京艾米诺公司，北京 100082） |
| 摘 要：以4-硝基苯胺和甘油为起始原料，经Skraup反应、80%水合肼和10%Pd／C还原，合成了AQC的重要中间体6-氨基喹啉。产品含量达99%（HPLC），总收率为53%。其结构经ESI-MS、1H NMR确证。 |
| 关键词：氨基喹啉；6-氨基喹啉-N-羟基琥珀酰亚胺基氨基甲酸酯（AQC）；中间体；合成 |
| 中图分类号：TQ255.23 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2012）06-0028-03 |
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| Study on Synthesis of 6-Aminoquinoline |
| LIU Bo1，ZHOU Wen1*，YE Jian1，XU Fang-fang1，SHAO Ying-ran1，LI Jin-wei1，ZHANG Xu-de2
（1. Guangdong Provincial Academy of Chinese Medical Sciences，The 2nd Affiliated Hospital of Guangzhou University of Chinese Medicine，Guangzhou 510006，China；2. Beijing Amino Medical Research CO.，LTD，Beijing 100082，China） |
| Abstract：As a key intermediate for the preparation of AQC，6-aminoquinoline was synthesized from 4-nitroaniline and glycerol via Skraup reaction and reduction with 80% hydrazine hydrate catalyzed by 10 % Pd／C. The yield and purity of the target compound was 53% and 99%（HPLC），respectively. The structure of the product was characterized by 1H NMR and ESI-MS. |
| Key words：aminoquinoline；6-aminoquinoly-N-hydroxysuccinimduyl carbamate （AQC）；intermediate；synthesis |
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基金项目：国家自然科学基金青年科学基金（81202398），中科院上海药物研究所新药研究国家重点实验室开放研究课题（SIMM1106KF-12）。
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作者简介：刘 博（1979-），男，吉林公主岭人，博士，副研究员，硕士生导师，主要从事新药研究与开发工作。（E-mail：doctliu@263.net）
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联 系 人：周 文，工程师，主要从事药物合成研究。（E-mail：xtunzhou@163.com）
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收稿日期：2012-12-20
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