第 42 卷第 6 期 Vol. 42 No. 6 2012 年 12 月 Dec 2012

所属栏目：医药及中间体 4-芳基二氢喹啉酮的合成研究

许晨诗，张洪伟，王文智，张丽娟* （沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：邻乙氧基苯甲醛与丙二酸经克脑文格尔缩合再与3，4-亚甲二氧基苯胺形成酰胺，最后在三氟乙酸催化下环合生成目标化合物，总收率50.1%。目标化合物经MS和1H NMR确证。改进后的合成路线具有反应条件温和、操作简便、收率高等优点。

关键词：二氢喹啉酮；肝癌；合成

中图分类号：TQ244　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2012）06-0035-02

Synthesis of 4-Aryl-3，4-dihydro-2（1H）-quinolinone

XU Chen-shi，ZHANG Hong-wei，WANG Wen-zhi，ZHANG Li-juan* （School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China）

Abstract：The title compound was synthesized starting from O-ethoxybenzaldehyde and malonic acid via Knoevenagel reaction，followed by amidation with 3，4-methylenedioxyphenylamine and cyclization under catalysis of trifluoroacetic acid. The overall yield of the target product reached 50.1% and the structure was confirmed with MS，IR and 1H NMR. This route has advantages of mild reaction conditions，simple procedures and high yield.

Key words：3，4-dihydro-2-quinolinone；liver cancer；synthesis

作者简介：许晨诗（1987-），男，辽宁本溪人，硕士，主要从事有机化学和药物合成的研究。

联 系 人：张丽娟，副教授，主要从事有机化学和药物合成的研究。（E-mail：yd_zlj@163.com）

收稿日期：2012-12-20