第 42 卷第 6 期 Vol. 42 No. 6 2012 年 12 月 Dec 2012

所属栏目：医药及中间体 左西孟旦中间体6-（4-氨基苯基）-5-甲基-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮的合成工艺改进

孙 建，姜鹏飞，韩 静，王化冰，杨益飞 （沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以衣康酸为原料，与甲醇酯化反应生成β-衣康酸单甲酯，再经催化氢化生成3-甲基琥珀酸单甲酯，然后与氯化亚砜反应生成酰氯再与乙酰苯胺反应生成3-对乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯，生成物经过水解，环合，生成目标化合物。产品结构经1H NMR 确认，反应总收率65.7%。该合成工艺简便﹑合理﹑可行﹑适合工业化生产。

关键词：左西孟旦；6-（4-氨基苯基）-5-甲基-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮；工艺改进

中图分类号：TQ243　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2012）06-0042-03

Optimization on the Synthesis of Levosimendan Intermediate-6-（4-Aminophenyl）-5-methyl-4，5-dihydro-3（2H）-pyridazinone

SUN Jian，JIANG Peng-fei，HAN Jing，WANG Hua-bing，YANG Yi-fei （School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China）

Abstract：The title compound was prepared starting from itaconic acid in several steps in overall yield of 65.7%. The reaction conditions were optimized and the product was confirmed with 1H NMR. It is a facile process and apt to commercial production.

Key words：levosimendan；6-（4-aminophenyl）-5-methyl-4，5-dihydro-3（2H）-pyridazinone；process improvement

作者简介：孙 建（1986-），男，辽宁沈阳人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。（E-mail：sj_8612@163.com）

联 系 人：韩 静，教授，硕士生导师，主要从事药物制剂与药物合成的研究。（E-mail：hj-8080@163.com）

收稿日期：2012-12-22