第 43 卷第 1 期Vol. 43 No. 1
2013 年 2 月Feb 2013

所属栏目:农药及中间体

N-联芳基酰胺类化合物的合成与杀菌活性研究
余一平1,2,3,吴道新1,黄明智2,3,何 莲2,3,李建明2,3,胡 礼2,3,高 岗2,3,4,柳爱平2,3* (1.长沙理工大学 化学与生物工程学院,湖南 长沙 410004;2.湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心,湖南 长沙 410014;3.农用化学品湖南省重点实验室,湖南 长沙 410014;4.湖南师范大学 化学化工学院,湖南 长沙 410081)
摘 要:应用Suzuki偶联反应和缩合反应合成了8个结构新颖的N-联芳基酰胺类化合物,其结构经1H NMR、GC-MS进行了确证。初步杀菌活性研究结果表明所设计并合成的化合物具有一定的杀菌活性,如化合物9f和9g在500 mg/L剂量下,对小麦白粉病具有80%以上的防治效果;化合物9h在25 mg/L剂量下,对油菜菌核病菌的抑制活性达70%以上。
关键词:N-联芳基酰胺;Suzuki偶联反应;合成;杀菌活性
中图分类号:S482.2  文献标识码:A  文章编号:1009-9212(2013)01-0015-04
Synthesis and Fungicidal Activity of N-Biaryl Amides
YU Yi-ping1,2,3,WU Dao-xin1,HUANG Ming-zhi 2,3,HE Lian2,3,LI Jian-ming2,3,HU Li2,3,GAO Gang2,3,4,LIU Ai-ping2,3* (1. School of Chemistry and Biological Engineering,Changsha University of Science and Technology,Changsha 410004,China;2. National Engineering Research Center for Agrochemicals,Hunan Research Institute of Chemical Industry,Changsha 410014,China;3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals,Changsha 410014,China;4. College of Chemistry and Chemical Engineering,Hunan Normal University,Changsha 410081,China)
Abstract:8 Novel N-biaryl amides were synthesized by the Suzuki coupling and condensation reaction,and their structures were confirmed by 1H NMR and GC-MS. The preliminary fungicidal activities results showed that the compounds had some certain fungicidal activities,for example,the compound 9f and 9g had more than 80% efficacy against Erysiphe graminis at 500 mg/L;the compound 9h had more than 70% inhibitory activities against Sclerotonia sclerotiorum at 25 mg/L.
Key words:N-biaryl amides;suzuki coupling reaction;synthesis;fungicidal activities
基金项目: 国家重点基础研究发展计划(973)项目(2010CB126104),国家自然科学基金资助项目(21272062),“十二五”国家科技支撑计划课题(2011BAE06B03),湖南省自然科学基金项目(11JJ2006,11FF3022)。
作者简介:余一平(1987-),男,湖南常德人,硕士研究生,从事有机合成研究。(E-mail:csustyyp@yahoo.cn)
联 系 人:柳爱平,研究员,博士,主要从事新农药创制研究与开发。(E-mail:lapliu@yahoo.com)
收稿日期:2013-01-20