| 第 43 卷第 1 期 |  | Vol. 43 No. 1 | | 2013 年 2 月 | Feb 2013 |
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所属栏目：医药及中间体
1H-茚-3-酮-1-甲酸类化合物的合成研究 |
| 曹 燕，王德传*，赵 军，杨李健
（中国药科大学 有机化学教研室，江苏 南京 211198）
摘 要：以3-氧代-2，3-二氢-1H-茚-1-甲酸类化合物为原料，经过液溴单溴代、1，8-二氮杂二环［5.4.0］十一碳-7-烯（DBU）脱溴化氢两步反应，合成2个1H-茚-3-酮-1-甲酸类化合物。并采用正交实验法，优化溴代反应的工艺条件，收率达97％，合成工艺具应用价值。 |
| 摘 要：以3-氧代-2，3-二氢-1H-茚-1-甲酸类化合物为原料，经过液溴单溴代、1，8-二氮杂二环［5.4.0］十一碳-7-烯（DBU）脱溴化氢两步反应，合成2个1H-茚-3-酮-1-甲酸类化合物。并采用正交实验法，优化溴代反应的工艺条件，收率达97％，合成工艺具应用价值。 |
| 关键词：单溴代；正交实验；合成 |
| 中图分类号：TQ255.2 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2013）01-0019-03 |
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| Study on the Synthesis of 3-Oxo-1H-indene-1-carboxylic Acid Derivatives |
| CAO Yan，WANG De-chuan*，ZHAO Jun，YANG Li-jian
（Organic Chemistry Department，China Pharmaceutical University，Nanjing 211198，China） |
| Abstract：Two analogues of 3-oxo-1H-indene-1-carboxylic acid derivatives were synthesized from the corresponding 3-oxo-2，3-dihydro-1H-indene-1-carboxylic acid by monobromination with bromine and subsequent dehydrobromination with DBU. The bromination process conditions were optimized based on the results obtained from orthogonal experiments and the yield was 97％. |
| Key words：monobromination；orthogonal experiment；synthesis |
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基金项目： 江苏省自然科学基金（BK2010435），2010年国家自然科学基金（81072520），2012年“国家级大学生创新创业训练计划”项目（201210316097）。
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作者简介：曹 燕（1988-），女，江苏江阴人，硕士，研究方向：四氢异喹啉类κ-受体激动剂的设计合成及镇痛活性研究。（E-mail：cy1988rose@163.com）
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联 系 人：王德传，副教授，研究方向：抗肿瘤、病毒药物设计合成。（E-mail：wdc@cpu.edu.cn）
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收稿日期：2013-02-15
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