第 43 卷第 1 期 Vol. 43 No. 1 2013 年 2 月 Feb 2013

所属栏目：医药及中间体 6-（1-溴乙基）-4-氯-5-氟嘧啶的合成工艺研究

李雪妍，刘媛媛，凌婷婷 （天津市大港油田总医院，天津 300280）

摘　要：以5-氟尿嘧啶为起始原料，经三氯氧磷氯化，溴化乙基镁格氏反应乙基化，经水解、还原、氯化，再经N-溴代琥珀酰亚胺溴化制得目标产物6-（1-溴乙基）-4-氯-5-氟嘧啶。总收率为51.6％。

关键词：伏立康唑；6-（1-溴乙基）4-氯-5-氟嘧啶；中间体；合成

中图分类号：TQ254.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2013）01-0025-02

Synthesis of 6-（1-Bromoethyl）-4-chloro-5-fluoropyrimidine

LI Xue-yan，LIU Yuan-yuan，LING Ting-ting （Dagang Oil Field General Hospital，Tianjin 300280，China）

Abstract：The title compound is a key intermediate for Voriconazol. It was prepared starting from 5-fluorouracil in overall yield of 51.6% through several reaction steps including chlorination，Grignard reaction，hydrolysis，reduction，chlorination and bromination.

Key words：voriconazol；6-（1-bromoethyl）-4-chloro-5-fluoropyrimidine；intermediate；synthesis

作者简介：李雪妍（1976-），女，河北吴桥人，主管药师，研究方向：药学。（E-mail：dglixueyan@163.com）

收稿日期：2013-01-20