| 第 43 卷第 1 期 |  | Vol. 43 No. 1 | | 2013 年 2 月 | Feb 2013 |
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所属栏目：医药及中间体
莫西沙星的合成 |
| 刘 聪，蒋狄峰，田爱荣，侯仲轲*
（浙江国邦药业有限公司，浙江 上虞 312369） |
| 摘 要：以1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4 -氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯为原料，用硼酸、醋酐进行螯合，再与（S，S）-2，8- 二氮杂双环［4.3.0］壬烷进行缩合反应，在N，N-二甲基甲酰胺中与L-酒石酸成盐得酒石酸莫西沙星，最后在水中加入盐酸成盐得到莫西沙星成品。该方法反应条件温和，得到产品收率高，质量好，克服了其他文献报道工艺N-甲基莫西沙星杂质过大的问题。 |
| 关键词：莫西沙星；L-（+）-酒石酸；合成 |
| 中图分类号：R978.5 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2013）01-0033-04 |
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| Synthesis of Moxifloxacin |
| LIU Cong，JIANG Di-feng，TIAN Ai-rong，HOU Zhong-ke*
（Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co.，Ltd.，Zhejiang 312369，China） |
| Abstract：Use ethyl 1-cyclopropyl-6，7-difluoro-8-methoxy-4-oxo-1，4-dihydroquinoline-3-carboxylate as raw material，react with boric acid and acetic anhydride，and then react with（4aS，7aS）-octahydro-1H-pyrrolo［3，4-b］ pyridine，and then react with L-（+）-tartaric acid in DMF，finally in the water by adding hydrochloric acid to get moxifloxacin hydrochloride.The method has mild reaction condition，high yield and good quality is obtained，overcome the other reports in impurity of N-methyl moxifloxacin hydrochloride impurity is too large problem. |
| Key words：moxifloxacin；L-（+）-tartaric acid；syhthesis |
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作者简介：刘 聪（1979-），男，辽宁鞍山人，工程师，主要从事药物及中间体的合成研究。
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联 系 人：侯仲轲，研究员，博士。（E-mail：houzk2008@hotmail.com）
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收稿日期：2013-01-22
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