| 第 43 卷第 1 期 |  | Vol. 43 No. 1 | | 2013 年 2 月 | Feb 2013 |
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所属栏目：医药及中间体
4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成工艺改进 |
| 钱鹏宇1，2，王永珍2，3，谢 宁1，2，徐 明1，2，李艳阳2，赵砚瑾2，李庶心2*
（1.江西中医学院 研究生部，江西 南昌 330006；2. 军事医学科学院放射与辐射医学研究所，北京 100850；3. 中南大学，湖南 长沙 410013） |
| 摘 要：以3-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯为原料，经正丁酰氯酰化，混酸低温硝化，Fe粉／CH3COOH还原，醋酸回流环合4步反应得到目标化合物4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑，总收率68.2%。 |
| 关键词：合成；替米沙坦；硝化反应；还原反应 |
| 中图分类号：TQ252.3 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2013）01-0037-03 |
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Improved Synthesis of Methyl 4-Methyl-2-propyl-1H-benzo［d］imidazole-6-carboxylate |
| QIAN Peng-yu1，2，WANG Yong-zhen2，3，XIE Ning1，2，XU Ming1，2，LI Yan-yang2，ZHAO Yan-jin2，LI Shu-xin2*
（1. Department of Postgraduate，Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine，Nanchang 330006，China；2. Institute of Radiation and Irradiation Medicine，Academy of Military Medical Science，Beijing 100850，China；3. Central South University，Changsha 410013，China） |
| Abstract：Methyl 4-methyl-2-propyl-1H-benzo［d］imidazole-6-carboxylate was synthesized in an overall yield of 68.2% starting from methyl 4-amino-3-methylbenzoate via butyrylation，nitration，reduction and cyclization. |
| Key words：synthesis；telmisartan；nitration；reduction |
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作者简介：钱鹏宇（1987-），男，浙江宁波人，硕士研究生，研究方向：药物分子设计与合成。（E-mail：bird_qpy@126.com）
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联 系 人： 李庶心，研究员。研究方向：药物分子设计与合成。（E-mail：lisx28@163.com）
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收稿日期：2013-02-18
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