| 第 43 卷第 2 期 |  | Vol. 43 No. 2 | | 2013 年 4 月 | Apr 2013 |
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所属栏目：医药及中间体
抗球虫新药妥曲珠利新合成方法 |
| 刘 聪，蒋狄峰，姚礼高，侯仲轲*
（浙江国邦药业有限公司，浙江 上虞 312369） |
| 摘 要：以3-甲基-4-（4-三氟甲硫基苯氧基）硝基苯为原料，经催化氢化、缩合、环合反应制得妥曲珠利。实验结果表明，在0.75～0.9 MPa氢压下，催化氢化反应温度为75～85℃，反应时间为10～12 h，所得中间体在10～15℃与氰酸钠反应得芳基脲，再与甲氨基甲酰氯反应得缩二脲，最后环合得产品，总收率可达89.9％。 |
| 关键词：妥曲珠利；催化氢化；缩合反应；环合反应；合成 |
| 中图分类号：S482.3 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2013）02-0039-03 |
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| A Novel Synthesis of Anticoccidial Drug Toltrazuril |
| LIU Cong，JIANG Di-feng，YAO Li-gao，HOU Zhong-ke
（Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co.，Ltd.，Shangyu 312369，China） |
| Abstract：（R）-2-Methoxy-2-phenylacetic acid was synthesized from mandelic acid via esterification-etherification and Toltrazuril was synthesized from 4-（2-methyl-4-nitrophenoxy）phenyl trifluoromethyl sulfane via catalytic hydrogenation，condensation and cyclization in overall yield of 89.9%. |
| Key words：toltrazuril；catalytic hydrogenation，condensation；cyclization；shythesis |
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作者简介：刘 聪（1979-），男，辽宁鞍山人，工程师，主要从事药物及中间体的合成研究。
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联 系 人：侯仲轲，研究员，博士，主要从事药物及中间体的合成研究。（E-mail：houzk2008@hotmail.com）
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收稿日期：2013-03-22
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