| 第 43 卷第 2 期 |  | Vol. 43 No. 2 | | 2013 年 4 月 | Apr 2013 |
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所属栏目：医药及中间体
盐酸替罗非班的合成研究 |
| 刘 超，陆旭芳，耿元硕，李志裕*
（中国药科大学 药物化学教研室，江苏 南京 210009） |
| 摘 要：以4-（4-哌啶基）-1-氯丁烷、L-酪氨酸等为原料经过7步反应得到盐酸替罗非班。此合成路线操作简易，总收率达21.6%，中间体及最终产物结构均经过MS和1H NMR确证。 |
| 关键词：血小板GP IIb／IIIa 受体拮抗剂；盐酸替罗非班；合成 |
| 中图分类号：R737.902 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2013）02-0042-04 |
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| Synthesis of Tirofiban Hydrochloride |
| LIU Chao，LU Xu-fang，GENG Yuan-shuo，LI Zhi-yu*
（Department of Medicinal Chemistry，China Pharmaceutical University，Nanjing 210009，China） |
| Abstract：Tirofiban hydrochloride is a reversible non-peptide platelet GP IIb／IIIa receptor antagonist，for the treatment of acute coronary syndrome. This paper reported the synthesis of Tirofiban hydrochloride from 4-（4-piperidinyl）-1-chlorobutane and L-tyrosine via 7 steps of chemical reactions. This new synthesis route with low-toxicity and simple operation has a high yield which is up to 21.6%. The structures of the intermediates and the final product were certified by MS and 1H NMR. |
| Key words：platelet GP IIb／IIIa receptor antagonist；Tirofiban hydrochloride；synthesis |
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作者简介：刘 超（1987-），男，内蒙古呼和浩特人，硕士研究生，主要从事药物活性分子的设计与合成。（E-mail：chaosliu21@163.com）
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联 系 人：李志裕，教授，硕士研究生导师。（E-mail：zhiyuli@cpu.edu.cn）
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收稿日期：2013-04-23
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