| 第 43 卷第 2 期 |  | Vol. 43 No. 2 | | 2013 年 4 月 | Apr 2013 |
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所属栏目：医药及中间体
盐酸帕唑帕尼的合成工艺改进 |
| 王永珍1，2，赵砚瑾2，李庶心2*
（1. 中南大学 药学院，湖南 长沙 410013；2. 军事医学科学院放射与辐射药物研究所，北京 100850) |
| 摘 要：以2-乙基苯胺为起始原料，经硝化、成环、甲基化、硝基还原、与2，4-二氯嘧啶取代、碘甲烷甲基化等反应制得2，3-二甲基-N-（2-氯嘧啶-4-基）-N-甲基-2H-吲唑-6-胺，再与2-甲基-5-氨基苯磺酰胺缩合、成盐制得抗肿瘤药盐酸帕唑帕尼，总收率约34.56%，其结构经1H NMR和MS确证。 |
| 关键词：盐酸帕唑帕尼；酪氨酸激酶抑制剂；抗肿瘤药；合成 |
| 中图分类号：R979.1 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2013）02-0046-03 |
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| Synthesis of Pazopanib Hydrochloride |
| WANG Yong-zhen1，2，ZHAO Yan-jin2，LI Shu-xin2*
（1. Institute of Pharmacy，Central South University，Changsha 410013，China；2. Institute of Radiation and Irradiation Medicine，Academy of Military Medical Science，Beijing 100850，China） |
| Abstract：Pazopanib hydrochloride，an antitumor agent，was synthesized in overall yield of 34.56% via reaction of 2，3-dimethyl-N-（2-chloropyrimidin-4-yl）-N-methyl-2H-indazol-6-amine，which was synthesized in several steps starting from 2-ethylaniline，with 2-methyl-5-aminobenzene sulfonamide. The structure was confirmed by 1H NMR and MS. |
| Key words：pazopanib hydrochloride；tyrosine kinase inhibitor；antitumor agent；synthesis |
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作者简介：王永珍（1987-），女，山东临沂人，硕士研究生，研究方向：药物分子设计与合成。（E-mail：wangying5211987@126.com）
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联 系 人：李庶心，研究员，研究方向：药物分子设计与合成。（Email：lisx28@163.com）
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收稿日期：2013-03-21
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