第 43 卷第 2 期 Vol. 43 No. 2 2013 年 4 月 Apr 2013

所属栏目：医药及中间体 一锅法合成2-（3-乙氧基-4-正癸氧基苯胺基）亚甲基丙二酸二乙酯

李志华 （湖南中医药高等专科学校 药学系，湖南 株洲 412012）

摘　要：以4-羟基-3-乙氧基苯胺为原料，先与乙氧亚甲叉丙二酸二酯缩合、再与溴癸烷成醚得到2-（3-乙氧基-4-正癸氧基苯胺基）亚甲基丙二酸二乙酯，总收率为89.2%。缩合反应在无溶剂条件下进行；癸烷基化反应通过加水催化，严格控制反应体系的含水量在2.0%~5.0%，不仅可以加快反应速率，而且提高了转化率，避免了催化剂使用，是一条适合生产的新合成工艺路线。

关键词：2-（3-乙氧基-4-正癸氧基苯胺基）亚甲基丙二酸二乙酯；4-羟基-3-乙氧基苯；合成

中图分类号：S859　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2013）02-0055-03

One-pot Synthesis of 3-Ethoxy-4-n-decyloxy-anilionmethylene-malonic Acid Diethyl Ester

LI Zhi-hua （Hunan Traditional Chinese Medical College，Zhuzhou 412012，China）

Abstract：3-Ethoxy-4-n-decyloxy-anilionmethylene-malonic was prepared from 4-hydroxy-5-ethoxyaniline via condensation and etherification in an overall yield of 89.2%. The condensation was conducted in solvent-free solution and the etherification was catalyzed by 2.0%~5.0% of water，which accelerated the reaction speed and increased the conversion. Furthermore，it avoided using the expensive catalyst such as NaI and KI. This novel synthesis route was suitable for large-scale production as it resulted in a simple work-up process and less usage of organic solvent.

Key words：3-Ethoxy-4-n-decyloxy-anilionmethylene-malonic acid diethyl ester；4-Hydroxy-5-ethoxyaniline；Synthesis

作者简介：李志华（1981-），女，湖南岳阳人，讲师，硕士，从事药物合成以及药品、食品分析工作。（E-mail：Lzh14084@tom.com）

收稿日期：2013-03-28