| 第 43 卷第 3 期 |  | Vol. 43 No. 3 | | 2013 年 6 月 | Jun 2013 |
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所属栏目：医药及中间体
6-巯基嘌呤的合成新方法研究 |
| 王云龙，李永曙，谭成侠*
（浙江工业大学 药学院，浙江 杭州 310014） |
| 摘 要：以乙醇、二硫化碳和氢氧化钾为原料制得乙基黄原酸钾，乙基黄原酸钾再与6-氯嘌呤经取代，经水解制得6-巯基嘌呤。考察了乙基黄原酸钾和水的用量、温度和时间对反应的影响。优化后的工艺条件为：m（6-氯嘌呤）∶m（水）=1∶15，n（6-氯嘌呤）∶n（乙基黄原酸钾）=1∶1.05。收率为93.4%。该方法避免了有机溶剂及严重污染环境的五硫化二磷的使用，反应步骤少、操作简单，适于工业化生产。 |
| 关键词：6-氯嘌呤；乙基黄原酸钾；水解；6-巯基嘌呤 |
| 中图分类号：R977 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2013）03-0023-03 |
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| Novel Synthesis of 6-Mercaptopurine |
| WANG Yun-long，LI Yong-shu，TAN Cheng-xia*
（College of Pharmaceutical Sciences，Zhejiang University of Technology，Hangzhou 310014，China） |
| Abstract：6-Mercaptopurine was obtained in 93.4% yield by hydrolysis of the reaction product of 6-chloropurine and potassium ethyl xanthate，which was prepared from ethanol，carbon disulfide and potassium hydroxide..The affective factors of the molar ratio of the reactants，the reaction temperature and the time were investigated. The optimized conditions were as follows：n（6-chloropurine）∶n（potassium ethyl xanthate）=1∶1.05，m（6-chloropurine）∶m（water）=1∶15. The organic solvents and phosphorus pentasulfide have been avoided with simple operation and workup. |
| Key words：6-chloropurine；potassium ethyl xanthate；hydrolysis；6-mercaptopurine |
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作者简介：王云龙（1988-），男，安徽濉溪人，硕士研究生，研究方向：药物合成。
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联 系 人：谭成侠（1972-），男，研究员，研究方向：新农药、医药及其中间体的清洁生产工艺研究与开发。（tanchengxia@zjut.edu.cn）
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收稿日期：2013-06-03
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