第 43 卷第 3 期Vol. 43 No. 3
2013 年 6 月Jun 2013

所属栏目:医药及中间体

2-氨基-5-溴烟醛的合成
徐 珊1,朱五福2*,郑鹏武2,吴英良1 (1. 沈阳药科大学 生命科学与生物制药学院,辽宁 沈阳 110016;2. 江西科技师范大学 药学院,江西 南昌 330013)
摘 要:以烟酰胺为原料,经环合、酸解、溴代反应制得2-氨基-5-溴烟醛(1),并对其制备工艺进行优化和改进,结构经ESI-MS、1H NMR确证。改进后的工艺合成路线较短,操作简单,反应条件较温和,生产成本低,收率为37.4%(以烟酰胺计),具有较好的工业应用前景。
关键词:以烟酰胺为原料,经环合、酸解、溴代反应制得2-氨基-5-溴烟醛(1),并对其制备工艺进行优化和改进,结构经ESI-MS、1H NMR确证。改进后的工艺合成路线较短,操作简单,反应条件较温和,生产成本低,收率为37.4%(以烟酰胺计),具有较好的工业应用前景。
中图分类号:R914  文献标识码:A  文章编号:1009-9212(2013)03-0026-03
Synthesis of 2-Amino-5-bromonicotinaldehyde
XU Shan1,ZHU Wu-fu2*,ZHENG Peng-wu2,WU Ying-liang1 (1. School of Life Science and Biopharmaceuticals,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China;2. School of Pharmacy,Jiangxi Science and Technology Normal University,Nanchang 330013,China)
Abstract:2-Amino-5-bromonicotinaldehyde was prepared from nicotinamide in an overall yield of 37.4% via cyclization,acidolysis and bromination,and its structure was confirmed by 1H NMR and ESI-MS. The improved process has the advantage of less steps,simple operation,low cost,short reaction time and it is also suitable for industrial production.
Key words:nicotinamide;2-amino-5-bromonicotinaldehyde;synthesis
基金项目:江西省教育厅科技计划项目(GJJ13578)。
作者简介:徐 珊(1989-),女,江西南昌人,硕士研究生,研究方向:抗肿瘤药物药活性研究。(E-mail:shanxu9891@126.com)
联 系 人:朱五福,讲师,博士,研究方向:抗肿瘤药物的合成及活性筛选。(E-mail:zhuwufu-1122@163.com)
收稿日期:2013-05-01