第 43 卷第 4 期 Vol. 43 No. 4 2013 年 8 月 Aug 2013

所属栏目：农药及中间体 N-（1，4-二取代吡唑-5-基）-1，2，3-噻二唑酰胺类化合物的合成与杀菌活性研究

吴志兵，吴世喜，张东阳，何雪峰，薛 伟 （绿色农药与生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室，贵州大学 精细化工研究开发中心，贵州 贵阳 550025）

摘　要：设计合成了9个N-（1，4-取代吡唑-5-基）-1，2，3-噻二唑酰胺类化合物，测试了化合物对小麦赤霉病菌（Gibberella zeae）、辣椒枯萎病菌（Fusarium oxysporum）和苹果腐烂病菌（Cytospora mandshurica）的抑制活性。初步结果表明，目标化合物在50 μg／mL浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和苹果腐烂病菌有一定的抑制作用，其中化合物8j对小麦赤霉病菌的抑制率达到47.6%，接近对照药剂恶霉灵；化合物8d对苹果腐烂病菌的抑制率达到56.8%，与对照药剂恶霉灵相当，具有进一步研究的价值。

关键词：1，2，3-噻二唑；吡唑；合成；杀菌活性

中图分类号：TQ252.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2013）04-0017-05

Synthesis and Antifungal Activity of N-（1，4-Substitued-pyrazole-5-yl） 1，2，3-thiadiazole Carboxamide Derivatives

WU Zhi-bing，WU Shi-xi，ZHANG Dong-yang，HE Xue-feng，XUE Wei （Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering，Ministry of Education；Center for Research and Development of Fine Chemicals，Guizhou University，Guiyang 550025，China）

Abstract：A series of N-（1，4 disubstituted pyrazole-yl）-1，2，3-thiadiazole carboxamide derivatives were synthesized. All target compounds were bioassayed in vitro against three kinds of phytopathogenic fungi （Gibberella zeae，Fusarium oxysporum，Cytospora mandshurica）. The results indicated that most of the synthesized compounds possessed antifungal activities to a certain extent，among which compound 8d displayed 56.8% inhibition against C. mandshurica at 50 μg／mL，and compound 8j displayed 47.6% inhibition against G. zeae at 50 μg／mL. The structures of the target compounds could be further optimized based on the designed compounds.

Key words：1，2，3-thiadiazole；pyrazole；synthesis；antifungal activity

基金项目：贵州省自然科学研究项目（2010008），贵州省科学技术基金（20112064）。

作者简介：吴志兵（1982-），男，江苏扬州人，讲师，研究方向：新农药创制研究。（E-mail：wzb1171@163.com）

收稿日期：2013-07-26