第 43 卷第 4 期 Vol. 43 No. 4 2013 年 8 月 Aug 2013

所属栏目：医药及中间体 3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-3-（4-卤代）-苯丙醇的合成

周淑晶，于 渤 （佳木斯大学 药学院，黑龙江 佳木斯 154007）

摘　要：以对甲苯酚和4-卤代肉桂酸为原料，经脱水环合、水解甲基化、还原制得3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-3-（4-卤代）-苯丙醇。合成3个新型托特罗定类似物中间体，经1H NMR确证其结构，合成方法简单易行，适于工业化生产。

关键词：3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-3-（4-卤代）-苯丙醇；类似物；合成

中图分类号：R983+.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2013）04-0028-03

Synthesis of 3-（2-Methoxy-5-methylphenyl）-3-（4-halogenated）-phenylpropanol

ZHOU Shu-jing，YU Bo （College of Pharmacy，Jiamusi University，Jiamusi 154007，China）

Abstract：3-（2-Methoxy-5-methylphenyl）-3-（4- halogenated）-phenylpropanol was synthesized from p-cresol and 4-halogenated cinammic acid via dehydration，cyclization，hydrolysis，methylation and reduction. Three new intermediates of tolterodine analogues were synthesized and the structures were confirmed by 1H NMR. Synthesis method is simple and suitable for industrial production.

Key words：3-（2-methoxyl-5-methylphenyl）-3-（4- halogenated）-phenylpropanol；derivatives；synthesis

基金项目：黑龙江省自然科学基金项目（B201111）。

作者简介：周淑晶（1968-），女，黑龙江庆安县人，教授，研究方向：新药合成及工艺优化。（E-mail：zhshj2003@163.com）

收稿日期： 2013-08-2