| 第 43 卷第 6 期 |  | Vol. 43 No. 6 | | 2013 年 12 月 | Dec 2013 |
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所属栏目：医药及中间体
1-甲基-1H-吡唑-5-硼酸频哪醇酯的合成 |
| 张玉娟，邢 磊，陈国良
（沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016） |
| 摘 要：以1H-吡唑为原料，经磷酸三甲酯甲基化，正丁基锂锂化后与硼酸三甲酯硼酸化，再与频哪醇缩合得到1-甲基1H-吡唑-5-硼酸频哪醇酯，3步反应的总收率为27.4%。优化了中间体3 的合成和纯化。目标化合物经1H NMR结构确证。 |
| 关键词：1-甲基-1H-吡唑-5-硼酸频哪醇酯；合成；频哪醇 |
| 中图分类号：TQ463，0624.32 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2013）06-0027-02 |
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| Synthesis of Pinacol 1-Methyl-1H-pyrazole-5-boronate |
| ZHANG Yu-juan，XING Lei，CHEN Guo-liang
（Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education，Shenyang Pharmaceutical
University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：1-Alkyl-pyrazole acid is an important intermediate for the synthesis of many biologically active compounds. The target compound was prepared in overall yield of 27.4% starting from 1H-pyrazole via methylation with trimethyl phosphate，converting into boronic acids with trimethyl borate after reaction with n-butyl lithium，and condensation with pinacol. The process conditions were optimized for the synthesis and purification of intermediate 3. The structure of
target compound was characterized by 1H NMR. |
| Key words：pinacol 1-methyl-1H-pyrazole boronate；synthesis；pinacol |
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作者简介：张玉娟（1989-），女，四川广安人，硕士研究生，主要从事药物合成和工艺研究（E-mail：nicolezyj@163.com）
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联 系 人：陈国良，教授，博士生导师，主要从事抗癌药物的研究。（E-mail：guoliang222@gmail.com）
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收稿日期： 2013-11-2
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