| 第 43 卷第 6 期 |  | Vol. 43 No. 6 | | 2013 年 12 月 | Dec 2013 |
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所属栏目：医药及中间体
盐酸阿糖胞苷和盐酸环胞苷工艺研究 |
| 饶 哲，张 珩*，杨艺虹，张秀兰，王 贝
（武汉工程大学 绿色化工过程省部共建教育部重点实验室，湖北 武汉 430073） |
| 摘 要：以胞苷为原料，经过缩合、水解反应合成2种抗白血病药物盐酸环胞苷（中间体）及盐酸阿糖胞苷。采用正交实验法，对缩合反应中原料与催化剂的配比、原料的浓度、反应温度等因素进行了工艺优化。通过IR、GC-MS、1H NMR确证了盐酸环胞苷及盐酸阿糖胞苷的结构。该合成路线工艺简单、原料易得、条件温和、操作简便，总收率达32.2%，具有工业化应用价值。 |
| 关键词：抗白血病药物；盐酸环胞苷；盐酸阿糖胞苷；正交实验法；合成 |
| 中图分类号：TQ464.3 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2013）06-0029-04 |
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| Study on the Synthesis of Cytarabine Hydrochloride and
its Intermediate Ancitabine Hydrochloride |
| RAO Zhe，ZHANG Heng*，YANG Yi-hong，ZHANG Xiu-lan，WANG Bei
（Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education，Wuhan Institute of Technology，Wuhan 430073，
China） |
| Abstract：antileukemia drug；ancitabine hydrochoridum；cytarabine
hydrochioride；orthogonal experiment；synthesis |
| Key words：antileukemia drug；ancitabine hydrochoridum；cytarabine
hydrochioride；orthogonal experiment；synthesis |
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基金项目：武汉工程大学研究生教育创新基金（CX201212）。
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作者简介：饶 哲（1989-），男，湖北武穴人，硕士研究生，从事药物合成及工艺研究。（E-mail：rz20772977@163.com）
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联 系 人：张 珩，教授，博士生导师，从事制药工程方面的教学和研究。（E-mail：zhzpthm@163.com）
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收稿日期：2013-10-09
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