| 第 43 卷第 6 期 |  | Vol. 43 No. 6 | | 2013 年 12 月 | Dec 2013 |
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所属栏目：医药及中间体
特拉匹韦中间体的合成 |
| 王玉琴
（常州吉恩化工有限公司， 江苏 常州 213127） |
| 摘 要：L-环己基甘氨酸甲酯与吡嗪-2-甲酰氯进行酰胺化反应后水解成（2S）-2-环己基-N-（2-吡嗪基羰基）甘氨酸，再与L-叔亮氨酸甲酯缩合，最后经水解得到特拉匹韦关键中间体（2S）-2-环己基-N-（2-吡嗪基羰基）甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸，总收率68.3%。 |
| 关键词：（2S）-2-环己基-N-（2-吡嗪基羰基）甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸；特拉匹韦；中间体；合成 |
| 中图分类号：O624.5 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2013）06-0033-04 |
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| Synthesis of an Intermediate of Telaprevir |
| WANG Yu-qin
（GenChem（Changzhou）Co.，Ltd.，Changzhou 213127，China） |
| Abstract：（S）-2-（（S）-2- Cyclohexyl -2-［（pyrazine-2-carbonyl）-amino］-acetylamino）-3，3-dimethyl-butyric acid，the key intermediate for Telaprevir，was synthesized from L-cyclohexyl glycine methyl ester by reaction with 2-pyrazinecarbonyl chloride，followed by hydrolysis，condensation with L-tert-leucine methyl ester，and hydrolysis of the ester. The
overall yield of the target product was 68.3%. |
| Key words：（S）-2-（（S）-2-cyclohexyl-2-［（pyrazine-2-carbonyl）-amino］-acetylamino）-3，3- dimethyl-butyric acid；
Telaprevir；intermediate；synthesis |
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作者简介：王玉琴（1967-），女，江苏常州人，高级工程师，硕士，从事生产管理技术研发工作。
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收稿日期： 2013-11-1
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