| 第 43 卷第 6 期 |  | Vol. 43 No. 6 | | 2013 年 12 月 | Dec 2013 |
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所属栏目：医药及中间体
盐酸奥布卡因的合成 |
| 张洪强1，韩 静1*，韩 阳2
（1. 沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016； 2. 辽宁中医药大学，辽宁 沈阳 110016） |
| 摘 要：以3-羟基-4-硝基苯甲酸 （2） 为原料，经酯化制得3-羟基-4-硝基苯甲酸乙酯 （3） ，3 与1-溴丁烷成醚后，再经水解脱保护基制得关键中间体3-丁氧基-4-硝基苯甲酸 （5）。另用2-二乙胺基乙醇 （6） 经氯化亚砜氯化制得2-（二乙胺基）氯乙烷盐酸盐 （7）。5 与7 经缩合制得3-丁氧基-4-硝基苯甲酸2-（二乙胺基）乙酯 （8） 后成盐酸盐9，最后经Pd／C催化氢化还原硝基即可得到盐酸奥布卡因 （1），总收率为67.2%（以2 计）。 |
| 关键词：盐酸奥布卡因；局麻药；合成 |
| 中图分类号：TQ463 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2013）06-0037-03 |
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| Synthesis of Oxybuprocaine Hydrochloride |
| ZHANG Hong-qiang1，HAN Jing1*，HAN Yang2
（School of Pharmaceutical Engineering，Shenyang
Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） |
| Abstract：Oxybuprocaine hydrochloride was synthesized starting from 3-hydroxy-4-nitrobenzoic acid and 2-（diethylamino）ethanol via intermediates of 3-butoxy-4-nitrobenzoic acid and 2-（diethylamino）chloroethane hydrochloride in overall yield of 67.2%. |
| Key words：oxybuprocaine hydrochloride；local anesthetic；synthesis |
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作者简介：张洪强（1984-），男，辽宁辽阳人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。（E-mail：wanghuabing217@163.com）
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联 系 人： 韩 静，教授，硕士研究生导师，主要从事药物制剂与药物合成的研究。（E-mail：hj-8080@163.com）
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收稿日期： 2013-11-3
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