第 44 卷第 2 期 Vol. 44 No. 2 2014 年 4 月 Apr 2014

所属栏目：专论与综述 HIV整合酶结构、功能及其二酮酸类抑制剂研究进展

辛俊林1，2，王兹稳1，3*，汪清民3* （1. 天津市功能分子结构与性能重点实验室 无机-有机杂化功能材料化学省部共建教育部重点实验室 天津师范大学 化学学院，天津 300387； 2. 甘肃省民勤县职业中等专业学校，甘肃 民勤 733300； 3. 南开大学 元素有机化学国家重点实验室 元素有机化学研究所，天津 300071）

摘　要：HIV整合酶是人类免疫缺陷病毒（HIV）进入宿主细胞复制过程中必不可少的3种酶之一，而人体组织中没有其生物功能类似物，故HIV整合酶是抗艾滋病药物研究的理想靶标。总结了HIV整合酶的结构、生物功能以及目前关于二酮酸类整合酶抑制剂的最新研究进展，为研究新型HIV整合酶抑制剂提供参考。

关键词：HIV整合酶；二酮酸类抑制剂；Raltegravir；Elvitegravir；构效关系

中图分类号：TQ463　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）02-0001-07

Research Progress of HIV Integrase and Its Diketo Acid Inhibitors

XIN Jun-lin1,2, WANG Zi-wen1,3*, WANG Qing-min3* (1. Tianjin Key Laboratory of Structure and Performance for Functional Molecules, Key Laboratory of Inorganic-Organic Hybrid Functional Material Chemistry, Ministry of Education, College of Chemistry, Tianjin Normal University, Tianjin 300387, China; 2. Minqin County Occupation Technical Secondary School, Minqin County, Gansu Province, 733300, China; 3. State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Research Institute of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071, China)

Abstract：HIV integrase is one of the three essential enzymes for HIV retroviral replication and it hasn't been found in human tissue. Therefore it is a rational target for the development of new anti-HIV drugs. Here, the recent progress of HIV integrase inhibitors is reviewed to provide some useful information for further research and development of the HIV integrase inhibitors.

Key words：HIV integrase; diketo acid inhibitors; Raltegravir; Elvitegravir; structure activity relationship

基金项目：国家重大专项（2008ZX 10001-002），南开大学元素有机化学国家重点实验室开放基金（201309），天津师范大学人才引进基金（5RL125）。

作者简介：辛俊林（1962-），男，甘肃民勤人，主要从事职业技术教育（E-mail：jlx6289@163.com）。

联 系 人：王兹稳，助理研究员，理学博士，主要从事新药创制（E-mail：wangziwen2725@163.com）；汪清民，教授，博士生导师，主要从事天然药物创制、合成方法学研究（E-mail：wangqm@nankai.edu.cn）。

收稿日期：2014-03-21