第 44 卷第 2 期 Vol. 44 No. 2 2014 年 4 月 Apr 2014

所属栏目：农药及中间体 丁氟螨酯的合成与初步生物活性研究

何丽英1，2，3，徐满才1，陈小阳1，2，3，程立军1，2，3，高德良2，3，裴 晖2，3，柳爱平2，3* （1. 湖南师范大学 化学化工学院，湖南 长沙 410081； 2． 湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410014； 3. 农用化学品湖南省重点实验室，湖南 长沙 410014）

摘　要：为研究丁氟螨酯的活性特点，以对叔丁基苯乙腈为起始原料，经亲核取代和酯交换反应得到丁氟螨酯，其结构经LC／MS、1H NMR确证。初步考察了酯交换反应中催化剂种类及丁氟螨酯合成中物料配比对反应收率的影响，在优化条件下，合成总收率达50%。初步生物活性测试结果表明，丁氟螨酯在低至1 mg／L浓度下对蜱螨目棉红蜘蛛仍表现出优异活性，但在500 mg／L浓度下对鳞翅目粘虫和同翅目蚜虫没表现出明显的活性。

关键词：丁氟螨酯；合成；生物活性

中图分类号：TQ25　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）02-0015-03

Synthesis and Preliminary Biological Activity of Cyflumetofen

HE Li-ying1，2，3，XU Man-cai1，CHEN Xiao-yang1，2，3，CHENG Li-jun1，2，3，GAO De-liang2，3，PEI Hui2，3，LIU Ai-ping2，3* (1. College of chemistry and chemical engineering, Hunan Normal University, Changsha 410081, China; 2． Hunan Research Institute of Chemical Industry, National Engineering Research Center for agrochemicals, Changsha 410014, China; 3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals, Changsha 410014, China)

Abstract：Cyflumetofen was synthesized by nucleophilic substitution and interesterification reactions from p-tert-butylphenylacetonitrile. Structure were confirmed by LC-MS、1H NMR. The effects of catalyst, materials ratio were investigated. The compound was obtained in 50% yield under the optimal conditions. The compounds exhibited excellent acaricidal activities against mite(Tetranchus urticae)at a concentration of 1 mg／L. The compounds exhibited low insecticidal activities against Lepidopteran pests(Mythimna separata)and Homopteran pests(Aphis fabae)at a concentration of 500 mg／L.

Key words：Cyflumetofen; synthesis; biological activity

基金项目：“十二五”国家科技支撑计划课题（2011BAE06B01）

作者简介：何丽英（1988-），女，甘肃文县人，硕士研究生，主要从事有机化学合成（E-mail：heliying1988@163.com）。

联 系 人：柳爱平，研究员，博士，主要从事新药物的设计、合成和药物的研究与开发（E-mail：llaappliu@sina.cn）。

收稿日期： 2014-02-2