第 44 卷第 2 期 Vol. 44 No. 2 2014 年 4 月 Apr 2014

所属栏目：医药及中间体 匹伐他汀钙合成工艺改进

单继雷，侯仲轲，汤 旗，刘 磊 （浙江国邦药业有限公司， 浙江 绍兴 312369）

摘　要：以2-氨基-4′-氟二苯甲酮为起始原料，经成喹啉环、还原、溴代、制成膦叶立德和Wittig-Hornor反应、脱保护、缩合，最后水解成盐得到降血脂药物匹伐他汀钙，总收率为24.8%。产品结构经IR和1H NMR确认。

关键词：匹伐他汀钙；2-氨基-4′-氟二苯甲酮；降血脂药物；合成

中图分类号：R972+.6　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）02-0034-04

Improved Synthesis of Pitavastatin Calcium

SHAN Ji-lei, HOU Zhong-ke, TANG Qi, LIU lei (Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co., LTD., Shaoxing 312369, China)

Abstract：Pitavastatin calcium is an important lipid regulator which is usually prepared by resolution of racemic or chiral synthesis. The authors have developed an improved process for the synthesis of pitavastatin calcium starting from 2-amino-4′-fluorobenzophenone in several steps in overall yield of 24.8%. The structure of the title compound was confirmed with IR and 1H NMR spectra.

Key words：pitavastatin calcium; 2-amino-4′-fluorobenzophenone; antihyperlipidemic agents

作者简介：单继雷（1980-），男，浙江宁波人，工程师，主要从事药物及中间体的研究开发。

收稿日期： 2014-03-2