第 44 卷第 2 期 Vol. 44 No. 2 2014 年 4 月 Apr 2014

所属栏目：医药及中间体 2-（2-氯甲基苯基）乙基苯甲酸酯的合成工艺改进

张径舟，宋宏锐* （沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以苯乙醇为原料，通过成环、开环反应，合成了2-（2-氯甲基苯基）乙基苯甲酸酯 （3） ，并改进了合成工艺。改进后的工艺条件为：水相盐酸浓度6 mol／L，n（甲醛）∶n（苯甲酰氯）∶n（氯化锌）∶n （1） =3.5∶1.03∶0.7∶1，成环、开环反应时间分别为13 h和10 h。优化条件下目标化合物收率达81.6%。目标化合物的结构经1H NMR确证。改进后的工艺降低了成本，简单可行，适合工业化生产。

关键词：2-（2-氯甲基苯基）乙基苯甲酸酯；苯乙醇；工艺改进

中图分类号：R971　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）02-0038-03

mproved Synthesis of 2-(2-Chloromethyl phenyl)ethyl Benzoate

ZHANG Jing-zhou, SONG Hong-rui* (School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)

Abstract：2-(2-Chloromethyl phenyl)ethyl benzoate(3) was prepared from phenethyl alcohol via annelation and ring opening reaction, and the process was improved. Reaction conditions were optimized as follows: aqueous hydrochloric acid concentration 6 mol/L, n(formalin):n(benzoyl chloride):n(zinc chloride):n(1) =3.5:1.03:0.7:1, reaction time of annelation and ring opening was 13 h and 10 h, respectively. The target compound was obtained in 81.6% yield under optimized conditions, and its structure was confirmed by 1H NMR. The improved process shows a lower cost and is suitable for commercial production.

Key words：2-(2-Chloromethyl phenyl)ethyl benzoate; phenethyl alcohol; process improvement

作者简介：张径舟（1990-），男，重庆人，硕士，主要从事药物化学与有机化学研究（E-mail：jingzhouzhang318@gmail.com）。

联 系 人：宋宏锐，教授，博士生导师，主要从事药物化学与有机化学研究（E-mail：hongruisong@163.com）。

收稿日期：2014-03-14