第 44 卷第 2 期 Vol. 44 No. 2 2014 年 4 月 Apr 2014

所属栏目：医药及中间体 2-（2-氨基-5-溴-3-吡啶基）-5-（4-吡啶基）-1，3，4-噁二唑的合成

袁 月，赵明明，赵 哲，宋宏锐*，丁怀伟* （沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：采用微波法，以2-氨基烟酸为起始原料经过溴代，再与异烟肼形成双酰肼，最后环合，合成目标化合物2-（2-氨基-5-溴-3-吡啶基）-5-（4-吡啶基）-1，3，4-噁二唑，收率为80.1%。对脱水闭环的反应时间与收率进行了研究。结果显示，微波加热不仅使反应速度提高了20倍，产物收率也提高了近2倍，而反应时间仅用了30 min。目标化合物经MS和1H NMR确证。

关键词：酰肼；噁二唑；微波辐射

中图分类号：O626.27；TQ252.7　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）02-0041-03

Synthesis of 5-Bromo-3-(5-(pyridine-4-yl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridine-2-Amine

YUAN Yue, ZHAO Ming-ming, ZHAO Zhe, SONG Hong-rui*, DING Huai-wei* （Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery(Shenyang Pharmaceutical University), Ministry of Education, Shenyang 110016，China）

Abstract：The title compound was synthesized from 2-aminonicotinic acid via bromination with bromine, amidation with isonicotinyl hydrazide and cyclization with phosphorus oxychloride. The cyclization reaction was conducted under microwave radiation and the yield was increased nearly two times whereas the reaction rate was 20 times faster, and the reaction time was 30 min only. The structure of the product was confirmed with MS and 1H NMR spectra.

Key words：hydrazide; oxadiazol; microwave radiation

基金项目：沈阳药科大学校科研专项基金项目（QNJJ2013506）。

作者简介：袁 月（1987-），女，辽宁沈阳人，硕士研究生，主要从事药物化学与有机化学研究（E-mail：yuanyue0122@163.com）。

联 系 人： 宋宏锐，教授，博士生导师，主要从事药物化学与有机化学的研究（E-mail：hongruisong@163.com）；丁怀伟，讲师，主要从事基于靶点的抗肿瘤药物的合成（E-mail：dinghuaiwei627@163.com）。

收稿日期： 2014-03-0