第 44 卷第 3 期 Vol. 44 No. 3 2014 年 6 月 Jun 2014

所属栏目：农药及中间体 6，7-二甲氧基异喹啉-1-甲酸乙酯的高效合成

陈建新1，王瑾瑾2，刘腾蛟2，索 超1，赵陆洋1，卢爱党1* （1. 河北工业大学 海洋科学与工程学院，天津 300130；2. 河北工业大学 化工学院，天津 300130）

摘　要：以高藜芦胺为原料，先与草酸二乙酯酰胺化，再经一锅法反应关环、氧化制得6，7-二甲氧基-异喹啉-1-甲酸乙酯，并对反应条件进行优化筛选，反应条件优化后总收率达86.4%。产物及中间体结构经1H NMR、13C NMR鉴定。操作简单、反应条件温和，具有工业应用前景。

关键词：6，7-二甲氧基-异喹啉-1-甲酸乙酯；高藜芦胺；一锅法反应

中图分类号：O69　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）03-0023-03

Efficient Synthesis of Ethyl 6,7-dimethoxyisoquinoline-1-carboxylate

CHEN Jian-xin1, WANG Jin-jin2, LIU Teng-jiao2, SUO Chao1, ZHAO Lu-yang1, LU Ai-dang1* (1. School of Marine Science and Engineering, Hebei University of Technology, Tianjin 300130, China; 2. School of Chemical Engineering and Technology, Hebei University of Technology, Tianjin 300130, China)

Abstract：Ethyl 6,7-dimethoxyisoquinoline-1-carboxylate was prepared in an overall yield of 86.4% from homoveratrylamine via amidation, cyclization and oxidation. Its structure was confirmed by 1H NMR and 13C NMR. The improved process has the advantages of less steps, simple operation and suitable for industrial production.

Key words：ethyl 6,7-dimethoxyisoquinoline-1-carboxylate; homoveratrylamine; one-pot synthesis

基金项目： 国家自然科学基金（21302038，21276063），河北省自然科学基金（B2013202237）。

作者简介： 陈建新（1969-），男，湖南益阳人，博士生导师，博士，研究方向：环保型水处理剂创制（E-mail：chjx2000@gmail.com）。

联 系 人： 卢爱党，讲师，研究方向：天然产物全合成与生物活性研究（E-mail：aidang_lu@163.com）。

收稿日期：2014-05-16