第 44 卷第 3 期 Vol. 44 No. 3 2014 年 6 月 Jun 2014

所属栏目：医药及中间体 微波辅助双水杨酰肼的高效制备及其HIV抑制活性研究

王兹稳1，2，江 筠3，刘 方3*，汪清民2* （1. 天津市功能分子结构与性能重点实验室 无机一有机杂化功能材料化学省部共建教育部重点实验室 天津师范大学 化学学院，天津 300387；2. 南开大学 元素有机化学国家重点实验室 元素有机化学研究所，天津 300071；3. 南开大学 生命科学学院 艾滋病研究中心，天津 300071)

摘　要：以水杨酸甲酯 （1） 为原料，微波辅助的无溶剂反应为关键步骤，实现了双水杨酰肼 （2） 的高效合成。经过实验尝试，确定优化反应条件为：微波功率100 W，反应温度150℃，封管反应1 h，收率77%。化合物结构经熔点、1H NMR和元素分析确证。生物活性研究发现双水杨酰肼 （2） 具有HIV抑制活性。

关键词：微波；无溶剂反应；双水杨酰肼；HIV抑制活性

中图分类号：TQ245.2　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）03-0033-04

Microwave-Induced Rapid Preparation of N,N′-Disalicylhydrazine and Its Anti-HIV Activity

WANG Zi-wen1,2, JIANG Yun3, LIU Fang3*, WANG Qing-min2* (1. Tianjin Key Laboratory of Structure and Performance for Functional Molecules, Key Laboratory of Inorganic-Organic Hybrid Functional Material Chemistry, Ministry of Education, College of Chemistry, Tianjin Normal University, Tianjin 300387, China; 2. State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Research Institute of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071, China; 3. Center for AIDS Research, Department of Microbiology, Nankai University, Tianjin 300071, China)

Abstract：A novel and efficient method for the preparation of N,N′-disalicylhydrazine(2) under microwave irradiation and in solvent-free conditions has been accomplished starting from methyl salicylate(1). The reaction was carried out under 100 W, 150℃ in sealed-tube for 1 hour, affording the N,N′-disalicylhydrazine(2) in 77% yield. The product structure was characterized by melting point, 1H NMR spectrum and elemental analysis. The bioassay results indicated that the compound N,N′-disalicylhydrazine(2) possess anti-HIV activity.

Key words：microwave; solvent-free condition; N,N′-disalicylhydrazine; synthesis; anti-HIV

基金项目： 国家重大专项（2008ZX 10001-002），国家自然科学基金（21121002），南开大学元素有机化学国家重点实验室开放基金（201309），天津师范大学人才引进基金（5RL125）。

作者简介：王兹稳（1981-），男，山东菏泽人，助理研究员，博士，主要从事新药创制（ E-mail：wangziwen2725@163.com）。

联 系 人： 汪清民，教授，博导，主要从事天然药物创制（E-mail：wangqm@nankai.edu.cn）；刘 方，教授，博导，主要从事微生物学、分子生物学和生物化学研究（E-mail：liufang312@nankai.edu.cn）。

收稿日期：2014-03-26