第 44 卷第 3 期 Vol. 44 No. 3 2014 年 6 月 Jun 2014

所属栏目：医药及中间体 5-苄氧基-2-（4-苄氧基苯基）-3-甲基-1H-吲哚的合成研究

左 莉，徐 越，殷 玲，许 帅，刘晓平*，胡 春* （沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以4-硝基苯酚、1-（4-羟基苯基）-1-丙酮为起始原料，经过羟基保护、还原、溴代、Bischler-M?觟hlau吲哚合成法等反应合成了5-苄氧基-2-（4-苄氧基苯基）-3-甲基-1H-吲哚。该路线原料廉价易得、操作简单、副反应少，收率接近50%，具有较好的应用前景。

关键词：5-苄氧基-2-（4-苄氧基苯基）-3-甲基-1H-吲哚；4-硝基苯酚；1-（4-羟基苯基）-1-丙酮

中图分类号：TQ251.3+4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）03-0040-05

Synthesis of 5-Benzyloxy-2-(4-benzyloxyphenyl)-3-methyl-1H-indole

ZUO Li, XU Yue, YIN Ling, XU Shuai, LIU Xiao-ping*, HU Chun* (School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)

Abstract：5-Benzyloxy-2-(4-benzyloxyphenyl)-3-methyl-1H-indole was synthesized from 4-nitrophenol and 1-(4-hydroxyphenyl)propan-1-one by reactions of benzylation, reduction, bromination and the Bischler-M?觟hlau synthesis. This synthetic procedure is suitable for industrial preparation which has advantages of low cost, mild conditions, less side reactions and high yield.

Key words：5-benzyloxy-2-(4-benzyloxyphenyl)-3-methyl-1H-indole; 4-nitrophenol; 1-(4-hydroxyphenyl)propan-1-one

基金项目：国家自然科学基金资助项目（21342006）。

作者简介：左 莉（1989-），女，新疆北屯人，硕士研究生，主要从事新药设计与合成（E-mail：zuoli1103@163.com）。

联 系 人： 刘晓平，副教授，主要从事新药设计与合成（E-mail：lxp19730107@163.com）；胡 春，教授，主要从事新药设计与合成（E-mail：chunhu@syphu.edu.cn）。

收稿日期：2014-04-15