第 44 卷第 3 期 Vol. 44 No. 3 2014 年 6 月 Jun 2014

所属栏目：医药及中间体 艾司佐匹克隆的拆分工艺研究

赖群萍，姜金娣，张永江，沈大冬* （浙江医药股份有限公司 新昌制药厂 研究院，浙江 新昌 312500）

摘　要：以6-（5-氯-2-吡啶基）-5-羟基-7-氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并［3，4-b］吡嗪为原料与4-甲基哌嗪-1-甲酰氯盐酸盐经过缩合得佐匹克隆、所得佐匹克隆经L-酒石酸拆分和重结晶得新型光谱纯镇静安眠药艾司佐匹克隆，目标化合物光学纯度大于99.7%，化学纯度大于99.5%。

关键词：镇静安眠药；艾司佐匹克隆；手性拆分

中图分类号：R971+.3　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）03-0045-04

Study on Enantioseparation of Eszopiclone

LAI Qun-ping, JIANG Jin-di, ZHANG Yong-jiang, SHEN Da-dong* (Zhejiang Medicine CO., LTD., Xinchang Pharmaceutical Factory, Xinchang 312500, China)

Abstract：Eszopiclone was obtained by the resolution of racemic zopiclone, which was synthesized by the reaction of 6-(5-chlorine-2-pyridinyl)-5-hydroxide-7-oxy-6,7-dihydrogen-5H-pyrrole[3,4-b]pyrazine with 4-methyl-1-piperazinecarbonyl chloride hydrochloride, with L-tartaric acid. The crude product was recrystallized from 95% ethanol affording e.e. of 99.7% and chemical purity of 99.5%.

Key words：sedative hypnotic drug; eszopiclone; chiral resolution

作者简介：赖群萍（1987-），女，福建莆田人，硕士，研究方向：原料药及医药中间体。

联 系 人： 沈大冬，工程师，硕士，研究方向：原料药及医药中间体（E-mail：shendadong@163.com）。

收稿日期：2014-05-12