第 44 卷第 4 期 Vol. 44 No. 4 2014 年 8 月 Aug 2014

所属栏目：专论与综述 对甲苯磺酸索拉非尼的合成路线综述

武春江，陈志超，朱五福* （药物分子设计与成药性优化重点实验室， 江西科技师范大学 药学院， 江西 南昌 330013）

摘　要：通过总结已有的索拉非尼及其关键中间体N-甲基-4-（4-氨基苯氧基）吡啶-2-甲酰胺 （16） 的合成方法，对不同合成路线进行了分析，由此提出适合工业化生产的合成路线：以2-吡啶甲酸 （2） 为原始原料合成中间体16，通过异氰酸酯法合成目标化合物1 ，该工艺相对简单，收率高，成本低，具有工业化应用前景。

关键词：索拉非尼；酪氨酸激酶抑制剂；合成路线图解

中图分类号：R914.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）04-0013-04

Graphical Synthetic Routes of Sorafenib Tosylate

WU Chun-jiang, CHEN Zhi-chao, ZHU Wu-fu* (Key Laboratory of Drug Design and Optimization, School of Pharmacy, Jiangxi Science & Technology Normal University, Nanchang 330013, China)

Abstract：The various synthetic methods for sorafenib and its key intermediate N-methyl-4-(4-aminophenoxy)pyridine-2-carboxamide(16)were summarized and the routes of“2.1”to 16 and“3.1.6”to 1 were found to be the most valuable ways for commercial scale production.

Key words：sorafenib; tyrosine kinase inhibitors; graphical synthetic routes

基金项目： 江西省自然科学基金项目（20142BAB215020），江西省教育厅科计划项目（GJJ13578），国家级大学生科研立项项目（20130701008）。

作者简介：武春江（1989-），男，山东临沂人，硕士研究生，研究方向：抗肿瘤药物合成（E-mail：wuchunjiang999@126.com）。

联 系 人： 朱五福，教授，硕士生导师，研究方向：抗肿瘤药物研究（E-mail：zhuwufu-1122@163.com）。

收稿日期： 2014-06-0