第 44 卷第 4 期 Vol. 44 No. 4 2014 年 8 月 Aug 2014

所属栏目：医药及中间体 血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利的合成研究

于 慧，关筱微，王 琳，沙 鑫，刘晓平*，胡 春* （沈阳药科大学 制药工程学院， 辽宁 沈阳 110016）

摘　要：研究了血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利（Alacepril）的合成新方法，以硫代乙酸、2-甲基丙烯酸为原料经过1，4-亲核加成、氯化、氨解、成盐、酯化、水解等反应合成了阿拉普利，总收率为18%。在该合成工艺中，未将L-脯氨酸的氨基进行保护，使反应步骤更简便，更适宜工业化。

关键词：阿拉普利；持续性血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂；2-甲基丙烯酸

中图分类号：R972+.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）04-0040-03

Synthesis of Alacepril as an Angiotensin Transferase Inhibitor

YU Hui, GUAN Xiao-wei, WANG Lin, SHA Xin, LIU Xiao-ping*, HU Chun* (School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)

Abstract：As an angiotensin transferase inhibitor, alacepril was synthesized in a novel way from thioacetic acid and 2-methyl acrylic acid via several reaction steps in overall yield of 18%. Compared to the literature reported process, the amino group of the L-proline used herein was not protected. This new procedure is suitable for industrial preparation with less reaction steps and convenient operation.

Key words：Alacepril; angiotensin transferase inhibitor; 2-methyl acrylic acid

基金项目：国家自然科学基金资助项目（21072130）。

作者简介：于 慧（1986-），女，山东平度人，硕士研究生，主要从事新药设计与合成（E-mail：yuhuiyh1016@163.com）。

联 系 人：刘晓平，副教授，主要从事新药设计与合成（E-mail：lxp19730107@163.com）；胡 春，教授，主要从事新药设计与合成（E-mail：chunhu@syphu.edu.cn）。

收稿日期：2014-04-15