第 44 卷第 5 期 Vol. 44 No. 5 2014 年 10 月 Oct 2014

所属栏目：农药及中间体 苯并噁嗪酮环上N-甲基化研究

陈言德 （东瑞制药（控股）有限公司，江苏 苏州 215128）

摘　要：从两方面研究了苯并噁嗪酮环上N-甲基化反应：首先，研究了不同甲基化试剂对甲基化反应的影响，综合安全环保和成本等因素筛选得到碳酸二甲酯甲基化试剂。其次，研究了碳酸二甲酯作为甲基化试剂的反应温度等工艺条件。结果表明适宜反应温度为75℃。优化条件下，以碳酸二甲酯作为苯并噁嗪酮环上N甲基化的反应收率达到90%以上，产物纯度大于98%。

关键词：苯并噁嗪；甲基化；碳酸二甲酯；阿扎司琼

中图分类号：TQ244.2　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）05-0024-03

Study on N-Methylation of Benzoxazine

CHEN Yan-de （Dawnrays Pharmaceutical(Holdings)Limited, Suzhou 215128, China）

Abstract：N-methylation of benzoxazine was studied with different methylation reagents and the reaction temperature of methylation with dimethyl carbonate. The results showed that the optimum temperature of reaction was 75℃. The yield of N-methylation reaction was more than 90%, and the purity of product was above 98%.

Key words：benzoxazine; methylation; dimethyl carbonate(DMC); Azasetron

作者简介： 陈言德（1984-），男，江苏泗洪人，工程师，硕士，主要从事化学药物开发工作（E-mail：chenyande86@163.com）。

收稿日期：2014-08-28