第 44 卷第 5 期 Vol. 44 No. 5 2014 年 10 月 Oct 2014

所属栏目：医药及中间体 2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯的合成工艺研究

吴 莹，黄朋勉*，唐文娟，陈巨涛 （长沙理工大学 化学与生物工程学院，湖南 长沙 410114）

摘　要：以2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯（NSIZ）为原料、采用溴化铜为催化剂及溴代剂通过重氮化法合成了2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯（BSJZ）。确定了反应的优化条件为：反应温度0~5℃，反应时间40 min，物料比n（NSJZ）∶n（H3PO4）∶n（HNO3）∶n（NaNO2）∶n（CuBr2）=1.0∶8.0∶8.0∶1.3∶2.5。优化条件下产品纯度为99.5%，收率达84.7%。

关键词：2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯；溴化铜；重氮化法

中图分类号：R978.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）05-00３１-0３

Study on Synthesis of 2-Bromo-4-methyl-thiazole-5-carboxylic Acid Ethyl Este

WU Ying, HUANG Peng-mian*, TANG Wen-juan, CHEN Ju-tao (Changsha University of Science and Technology, Changsha 410114, China)

Abstract：The title compound was synthesized in 84.7% yield (99.5% HPLC) from 2-amino-4-methyl-thiazole-5-carboxylic acid methyl ester (NSJZ). Copper bromide was applied as the catalyst and also the brominating agent.

Key words：2-bromo-4-methyl-thiazole-5-carboxylic acid ethyl ester; copper bromide; diazotization

基金项目： 长沙市科技局基金项目资助（K1113005-31）。

作者简介：吴 莹（1989-），男，湖南常德人，硕士，主要从事药物及中间体的研究。

联 系 人：黄朋勉，副教授，主要从事药物及中间体的研究（E-mail：huangpengmian@126.com）。

收稿日期： 2014-09-0