第 44 卷第 5 期 Vol. 44 No. 5 2014 年 10 月 Oct 2014

所属栏目：医药及中间体 氯诺昔康的合成工艺改进

孟文学，龙道兵 （重庆朗天制药有限公司，重庆 401221）

摘　要：以5-氯-3-氯磺酰基-2-噻吩羧酸甲酯为起始物料，经磺酰化、环合及酰胺化等3步反应制得氯诺昔康。目标化合物的结构经1H NMR谱确证。新合成路线短、操作简便，更环保，总收率达56.3%，纯度达99.8%，具有工业化生产前景。

关键词：氯诺昔康；工艺改进；合成

中图分类号：R971　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）05-0038-03

Improved Synthesis of Lornoxicam

MENG Wen-xue, LONG Dao-bing (Chongqing Landtower Pharmaceutical Co., Ltd. Chongqing 401221, China)

Abstract：An improved method was designed to synthesize the Lornoxicam in overall yield of 56.3% from 5-chloro-3-chloro-2-thiophene sulfonyl carboxylate by the reactions of sulfonylation, cyclization and amidation. The structure of target compound was identified by 1H NMR. This method is more simple and environmentally friendly, and suitable for industrial production.

Key words：Lornoxicam; sulfonylation; amidation; carboxylate

作者简介：孟文学（1970-），男，工程师，重庆渝北人，研究方向：主要从事药物合成研究（E-mail：mengwx315@163.com）。

收稿日期： 2014-09-2