第 44 卷第 5 期 Vol. 44 No. 5 2014 年 10 月 Oct 2014

所属栏目：医药及中间体 9α-氟-6α-甲基氢化泼尼松的合成研究

何 鑫，张廷剑，梁经纬，杨 苏，吴青霞，孟繁浩* （中国医科大学 药学院，辽宁 沈阳 110001）

摘　要：以6α-甲基氢化泼尼松为起始原料，经酯化、脱水、溴化、环合、二次酯化、加成6步反应合成了目标化合物9α-氟-6α-甲基氢化泼尼松，总收率13％。该合成路线反应步骤较少，反应条件温和，操作简单，对工业生产具有较好的参考价值。

关键词：6α-甲基氢化泼尼松；9α-氟-6α-甲基氢化泼尼松；合成

中图分类号：R977.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）05-0046-03

Study on Synthesis of 6α-Methyl-11, 17α, 21-trihydroxy-9α-fluoro-1, 4-pregnadiene-3, 20-dione as a Key Intermediate for Fluoromethalone

HE Xin, ZHANG Ting-jian, LIANG Jing-wei, YANG Su, WU Qing-xia, MENG Fan-hao* （School of Pharmacy, China Medical University, Shenyang 110001, China）

Abstract：6α-Methyl-11,17α,21-trihydroxy-9α-fluoro-1,4-pregnadiene-3,20-dione is an important intermediate for Fluoromethalone. It was synthesized in overall yield of 13 % starting from 6α-methyl-11,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione-21-acetate via the reactions of esterification, dehydration, bromination, cyclization, acetylation and addition. The process is scalable for industrial production for its advantages of mild reaction conditions, facile operation and relatively lower cost.

Key words：6α-methyl prednisolone; 9α-fluoro -6α-methyl prednisolone; synthesis

作者简介：何 鑫（1988-），男，辽宁阜新蒙古族自治县人，硕士研究生，主要从事药物设计与合成研究工作。

联 系 人： 孟繁浩，教授，博士研究生导师，主要从事药物设计与研究工作（E-mail：fhmeng@cmll.edu.cn）。

收稿日期：2014-08-27