第 44 卷第 6 期 Vol. 44 No. 6 2014 年 12 月 Dec 2014

所属栏目：农药及中间体 腈吡螨酯及其异构体的合成与生物活性研究

陈小阳1，2，刘兴平2，3，李谦和1*，曹丽丹1，2，3，高德良2，3，刘民华2，3，孙 炯2，3，柳爱平2，3* （1. 湖南师范大学 化学化工学院，湖南 长沙 410081； 2. 湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心， 湖南 长沙 410014； 3. 农用化学品湖南省重点实验室， 湖南 长沙 410014）

摘　要：以丙酮和草酸二乙酯为原料，经Claisen缩合，Knorr法环化等一系列反应合成腈吡螨酯及其异构体，其结构经Mass和1H NMR等确证。初步生物活性测定结果表明，腈吡螨酯（E体）在低至1.0 mg／L浓度下对红蜘蛛仍表现出95.11%的优异活性，而相同条件下腈吡螨酯的异构体（Z体）对红蜘蛛的活性仅64.35%。

关键词：腈吡螨酯及其异构体；合成；生物活性

中图分类号：S482.5+2　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）06-0017-03

Synthesis and Biological Activities of Cyenopyrafen and Its Isomer

CHEN Xiao-yang1,2, LIU Xing-ping2,3, LI Qian-he1*, CAO Li-dan1,2,3, GAO De-liang2,3, LIU Ming-hua2,3, SUN Jiong2,3, LIU Ai-ping2,3* (1. College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Normal University, Changsha 410081, China; 2. Hunan Research Institute of Chemical Industry, National Engineering Research Center for Agrochemicals, Changsha 410014, China; 3. Hunan Province Key Laboratory for Agrochemicals, Changsha 410014, China)

Abstract：They were synthesized by Claisen condensation, Knorr cyclization and some other reactions by using acetone and diethyl oxalate as raw materials. Their structures were confirmed by MS and 1H NMR spectra. Preliminary bioassay results showed that cyenopyrafen(E isomer)had 95.11% activity against Tetranychus Urticae at a concentration of 1 mg/L, while at the same condition, its isomer(Z isomer)only showed 64.35% activity.

Key words：Cyenopyrafen and its isomer; synthesis; biological activity

基金项目：“十二五”国家科技支撑计划课题（2011BAE06B01）

作者简介：陈小阳（1988-），男，湖南永州人，硕士研究生，主要从事有机化学合成（E-mail：chendayang120@sina.com）。

联 系 人： 柳爱平，研究员，博士，主要从事新药物的设计、合成和药物的研究与开发（E-mail：aipliu@yahoo.com.cn）；李谦和，教授，主要从事有机合成研究（E-mail：liqianhe@hunnuedu.cn）。

收稿日期： 2014-10-2