第 44 卷第 6 期 Vol. 44 No. 6 2014 年 12 月 Dec 2014

所属栏目：医药及中间体 依替米贝中间体（4S）-3-［5-（4-氟苯基）-1，5-二氧代戊基］-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成

黄朋勉1，2，3，徐果果4，唐文娟3，谭桂山1，曾文彬1，李元建1，张庆华2，陈 波2 （1. 中南大学 药学院， 湖南 长沙 410083； 2. 湖南方盛制药股份有限公司，湖南 长沙 410205； 3. 长沙理工大学， 湖南 长沙 410114； 4. 湖南中威制药有限公司， 湖南 株洲 412000）

摘　要：以氟苯、戊二酸酐等为原料，经历付克反应得到5-（4-氟苯基）-5-氧代戊酸，再与S-辅基等缩合得到目标化合物（4S）-3-［5-（4-氟苯基）-1，5-二氧代戊基］-4-苯基-2-噁唑烷酮。目标产物收率78.2%，高于现有报道69.1%。

关键词：5-（4-氟苯基）-5-氧代戊酸；（4S）-3-［5-（4-氟苯基）-1，5-二氧代戊基］-4-苯基-2-噁唑烷酮；依替米贝

中图分类号：R977　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）06-0032-03

Synthesis of(S)-1-(4-Fluorophenyl)-5-(2-oxo-4-phenyloxazolidin-3-yl)pentane-1,5-dione-An Intermediate for Ezetimibe

HUANG Peng-mian1,2,3, XU Guo-guo4, TANG Wen-juan3, TAN Gui-shang1，ZENG Wen-bin1, LI Yuan-jian1, ZHANG Qing-Hua2, CHEN Bo2 （1. School of Pharmaceutical Sciences, Central South University, Changsha 410083, China; 2. Hunan Fangsheng Pharmaceutical Co., Ltd., Changsha 410205, China; 3. Changsha University of Science & Technology, Changsha 410114, China; 4. Hunan Zhongwei Pharmaceutical Co., Ltd., Zhuzhou 412000, China）

Abstract：The titled compound is a key intermediate for Ezetimibe. It was synthesized in 78.2% yield starting from fluorobenzene and dihydro-3H-pyran-2,6-dione via intermediate of 5-(4-fluorophenyl)-5-oxopentanoic acid. The reaction conditions were optimized.

Key words：5-(4-fluorophenyl)-5-oxopentanoic acid; (S)-1-(4-fluorophenyl)-5-(2-oxo-4-phenyloxazolidin-3-yl)pentane-1,5-dione; Ezetimibe

基金项目：长沙市科技局基金项目（K1113005-31）。

作者简介：黄朋勉（1972-），男，湖南靖州人，副教授，博士，主要从事药物及中间体的研究（E-mail：huangpengmian@126.com）。

收稿日期：2014-11-10