第 44 卷第 6 期 Vol. 44 No. 6 2014 年 12 月 Dec 2014

所属栏目：医药及中间体 4，6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶的合成

邢 磊，周启璠，陈国良* （沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室， 辽宁 沈阳 110016）

摘　要：以硫脲为原料，经碳酸二甲酯甲基化，乙酰丙酮环合，再用过氧化氢氧化得到4，6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶，3步反应的总收率为71.0%。目标化合物结构经GC-MS、1H NMR确证。

关键词：4，6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶；硫脲；乙酰丙酮

中图分类号：TQ463，O624.32　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）06-0035-02

Synthesis of 4,6-Dimethyl-2-methanesulfonylpyrimidine

XING Lei, ZHOU Qi-fan, CHEN Guo-liang* (Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)

Abstract：4,6-Dimethyl-2-methanesulfonylpyrimidine is an important intermediate for the synthesis of many biologically active compounds. The target compound was prepared in overall yield of 71.0% starting from thiourea via methylation with dimethyl carbonate, condensation with acetylacetone, and oxidation by hydrogen peroxide. The structure of target compound was characterized by 1H NMR and GC-MS spectra.

Key words：4,6-dimethyl-2-methanesulfonyl pyrimidine; thiourea; acetylacetone

作者简介：邢 磊（1989-），男，安徽庐江人，硕士研究生，主要从事药物合成及工艺研究（E-mail：164313963@qq.com）。

联 系 人： 陈国良，教授，博士生导师，主要从事抗癌药物的研究（E-mail：guoliang222@gmail.com）。

收稿日期：2014-10-31