第 44 卷第 6 期 Vol. 44 No. 6 2014 年 12 月 Dec 2014

所属栏目：医药及中间体 抗肿瘤药物达沙替尼的合成工艺研究

侯 巍，戚厚磊*，周爱新，朱小庆 （佳木斯大学 药学院， 黑龙江 佳木斯 154007）

摘　要：以N-（2-氯-6-甲基苯基）-3-乙氧基丙烯酰胺为原料，与硫脲进行环合反应，所得中间体与4，6-二氯-2-甲基嘧啶进行取代反应，最后以N，N-二异丙基乙胺为催化剂，与1-（2-羟乙基）哌嗪进行取代反应制得达沙替尼粗品，粗品用乙醇精制。总收率可达54.7%，纯度为99.91%。该合成工艺操作简单，反应条件温和，试剂价廉易得，合成成本较低，具有工业化生产前景。

关键词：合成工艺；抗肿瘤；达沙替尼

中图分类号：R965　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）06-0037-03

Study on the Synthesis of Dasatinib

HOU Wei, QI Hou-lei*, ZHOU Ai-xin, ZHU Xiao-qing (College of Pharmacy, Jiamusi University, Jiamusi 154007, China)

Abstract：Dasatinib, an antitumor drug, was synthesized in overall yield of 54.7% starting from(E)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)-3-ethoxy-acrylamide, which was reacted with 4,6-dichloro-2-methylpyrimidine, followed by reaction with 1-(2-hydroxyethyl) piperazine under catalysis of N,N-diisopropyl ethylamine. This process was suitable for industrial production because of the simple procedures, mild reaction conditions and lower cost.

Key words：synthesis, antitumor, dasatinib

作者简介：侯 巍（1963-），男，黑龙江佳木斯人，教授，主要从事药物化学合成研究。

联 系 人：戚厚磊，硕士研究生，主要从事药物化学合成研究（E-mail：523410801@qq.com）。

收稿日期： 2014-10-1