第 44 卷第 6 期 Vol. 44 No. 6 2014 年 12 月 Dec 2014

所属栏目：医药及中间体 1-芳基-2-吡咯烷酮化合物的硝化反应研究

周 雨，王德传*，梁宇楠，张慧鑫 （中国药科大学 理学院， 江苏 南京 211198）

摘　要：以1-［4-（乙氧羰基）苯基］-5，5-二甲酸二乙酯-2-吡咯烷酮 （2） 为原料，经硝化得1-［4-（乙氧羰基）-2-硝基苯基］-5，5-二甲酸二乙酯-2-吡咯烷酮 （1），并对硝化条件进行优化，优化的反应条件为：以8 mL乙酸酐为溶剂，投料比为n（H2SO4）∶n（KNO3）∶n（2）=6∶2∶1，反应时间为1.5 h，反应温度为0℃以下；优化条件下目标化合物的收率为78.7%。

关键词：1-芳基-2-吡咯烷酮；硝化；抗流感病毒

中图分类号：R978.7　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）06-0046-03

Study on the Nitration of 1-Aryl-2-pyrrolidinone

ZHOU Yu, WANG De-chuan*, LIANG Yu-nan, ZHANG Hui-xin (School of Science, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China)

Abstract：Diethyl-(4-(ethoxycarbonyl)-2-nitrophenyl)-5-oxopyrrolidine-2,2-dicarboxylate is a key intermediate for BANA-206 which is an important anti-influenza drug. A novel process was developed for the synthesis of the title compound starting from diethyl-(4-(ethoxycarbonyl)phenyl)-5-oxopyrrolidine-2,2-dicarboxylate in 78.7% yield via nitration. The reaction conditions were obtained as the follows: the molar ratio of the reagents n(H2SO4):n(KNO3):n(1)=6:2:1, the reaction time is 1.5 h and the reaction temperature is below 0℃.

Key words：pyrrolidinone; nitration; anti-influenza virus

作者简介：周 雨（1989-），女，江苏张家港人，硕士，研究方向：新型抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂的设计与合成（E-mail：zhouyu8910@126.com）。

联 系 人：王德传，副教授，研究方向：抗肿瘤、病毒药物设计合成（E-mail：wdc@cpu.edn.cn）。

收稿日期：2013-10-15