第 44 卷第 6 期 Vol. 44 No. 6 2014 年 12 月 Dec 2014

所属栏目：医药及中间体 阿奇霉素合成工艺改进

金 勇，乔 伟，王兆刚，侯仲轲* （浙江国邦药业有限公司， 浙江 绍兴 312369）

摘　要：以红霉素6，9-亚胺醚为起始原料，经亚胺氢化还原和N-甲基化2步反应制备阿奇霉素。还原反应采用Pt／C做催化剂，反应温度为48～52℃，压力为0.8～1.0 MPa；甲基化反应条件：pH为5.0～6.0，38～42℃保温12 h。2步反应采用异丙醇为溶剂，实现了2步反应同溶剂体系制备阿奇霉素，2步收率88.0%，纯度98.7%。

关键词：阿奇霉素；红霉素6，9-亚胺醚；异丙醇；Pt／C

中图分类号：R978.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2014）06-0049-03

Improvement on Synthesis of Azithromycin

JIN Yong, QIAO Wei, WANG Zhao-gang, HOU Zhong-ke (Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co., Ltd., Shaoxing 312369, China)

Abstract：Azithromycin is prepared by means of hydrogenation and methylation from erythromycin 6,9-iminoether. The hydrogenation of 6,9-iminoether is catalyzed by Pt/C at 48~52℃ and under the pressure of 0.8~1.0 MPa. The methylation is carried out by using formaldehyde and formic acid. The pH value of the reaction mixture is adjusted to 5.0~6.0 and the reaction is monitored for 12 hour at 38~42℃. It should be noted that both of these two reactions are carried out in the same solvent-isopropanol. After recrystallization, an azithromycin dehydrate(88%, purity of 98.7%)is obtained.

Key words：Azithromycin; erythrymicin 6,9-iminoether; isopropanol; Pt/C

作者简介：金 勇（1980-），男，江西萍乡人，工程师，硕士，研究方向：化学工程。

联 系 人：侯仲轲，研究员，研究方向：医药及中间体（E-mail：houzk2008@hotmail.com）。

收稿日期： 2014-10-1